ANALGESICI OPPIOIDI
 OPPIO
Succo lattiginoso ottenuto per incisione delle capsule
immature dei semi del Papaver Sonniferum. Utilizzato a
scopo sociale e medico da migliaia di anni per la sua
capacità di indurre euforia, analgesia, ipnosi e per
prevenire la diarrea.
 Contiene più di 20 alcaloidi.
Tre di questi possiedono proprietà utili in campo clinico
Morfina: analgesico
Codeina: antitosse
Papaverina: rilassante la muscolatura liscia
 Terminologia:
OPPIOIDE: qualsiasi sostanza che produce effetti
morfinosimili (neuropeptidi, analoghi sintetici)
OPPIACEI: sostanze contenute o derivate dall’oppio
MORFINA
 Dall’antichità all’inizio dell’800 veniva impiegato in
medicina e a scopo voluttuario l’oppio grezzo.
 All’inizio del 1800 fu isolata la morfina e iniziò il suo
consumo, sostituendo l’oppio.
 Nel 1856 con l’invenzione dell’ago ipodermico subentrò
l’uso della morfina per via iniettiva.
 La tossicodipendenza da oppiacei era molto diffusa negli
USA nel 19° secolo e i prodotti erano venduti liberamente.
Dal 1914 l’impiego divenne controllato e ristretto ai fini
sanitari (Harrison Narcotic Act)
“ Tra i rimedi che Dio onnipotente ha dato agli uomini per
alleviare le loro sofferenze, nessuno è così universale ed
efficace quanto l’oppio”
SYDENHAM 1680
ANALGESICI OPPIOIDI
 AGONISTI
Deboli: codeina (+paracetamolo: Tachidol, Lonarid, Coefferalgan), destropropoxifene (Liberen, antidiarroico),
tramadolo (Contramal, Prontalgin, Fortradol)
Forti: morfina (per via orale: MS Contin, Skenan retard;
intramuscolare: morfina cloridrato, Cardiostenol [+atropina];
endovena: morfina cloridrato)
metadone (Eptadone), fentanil (Durogesic)
 AGONISTI-ANTAGONISTI
Pentazocina (Talwin)
 AGONISTI PARZIALI
Buprenorfina (Temgesic)
 ANTAGONISTI
Naloxone (Narcan)
Naltrexone (Antaxone, Nalorex, Narcoral)
ANALGESICI OPPIOIDI
 Gli analgesici oppioidi provocano analgesia legandosi a
specifici recettori, localizzati primariamente nel cervello e in
regioni del midollo spinale coinvolte nella trasmissione e nella
modulazione del dolore e su cui agiscono gli oppioidi endogeni
(encefaline, endorfine, dinorfine).
 Gli agonisti si distinguono in deboli e forti in relazione alla loro
minore o maggiore capacità di attivare i recettori.
 Gli agonisti parziali non riescono ad attivare tutti i recettori degli
oppioidi.
 Gli agonisti-antagonisti attivano alcuni recettori ma ne bloccano
altri.
ANALGESICI OPPIOIDI
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Analgesia: è l’effetto alla base del principale uso terapeutico,
Euforia
Sedazione
Depressione respiratoria
Effetto antitossigeno (alla base dell’uso come antitosse della
codeina e derivati)
Miosi (pupille ristrette, segno patognomico)
Stipsi (alla base dell’uso come antidiarroici)
Nausea e vomito
Ritenzione urinaria.
 La depressione respiratoria è l’effetto avverso più grave degli
oppioidi, tuttavia se usati correttamente (dosaggi e modalità di
somministrazione adeguati) difficilmente compare. L’effetto
avverso più frequente e difficile da gestire è la stipsi.
ANALGESICI OPPIOIDI
 Tolleranza e dipendenza fisica insorgono dopo un uso
prolungato di tutti i farmaci oppioidi (la miosi e la stipsi sono gli
unici effetti degli oppioidi che non vanno incontro a tolleranza),
ma l’abuso di questi farmaci è poco comune tra i pazienti.
Comunque né la loro insorgenza, né il timore che possano
insorgere dovrebbero interferire con il corretto uso degli
oppioidi.
ANALGESICI OPPIOIDI
 TOLLERANZA: perdita di risposta dopo somministrazione
ripetuta di un farmaco. Una dose maggiore è richiesta per
produrre lo stresso effetto.
 DIPENDENZA FISICA: stato di alterazione biologica prodotto
da un farmaco, la cui sospensione sia seguita da un
complesso di eventi tipici per quel farmaco (crisi di astinenza)
ANALGESICI OPPIOIDI
 Eroina: (una delle droghe più utilizzate dai tossicodipendenti e
comunque quella con gli effetti più “pesanti) è un derivato della
morfina. L’eroina è più liposolubile della morfina e pertanto
raggiunge più rapidamente il SNC
 Il principale uso terapeutico degli antagonisti degli oppioidi è il
trattamento dei tossicodipendenti in “overdose”. Un soggetto in
overdose da eroina si presenta con coma, frequenza
respiratoria diminuita (3-4 atti respiratori/minuto), miosi (talora
midriasi se è presente cianosi).