GUIDA RAPIDA ALL’USO
DEGLI ANALGESICI
SSD Terapia
del Dolore e
Cure Palliative
USO DEGLI ANALGESICI
• Sceg
Scegliere
e e via
a so
somministrazione
s a o e più
p ù se
semplice
p ce
• Seguire la scala degli analgesici dell’OMS
• Somministrare ad orario fisso (in base alla
durata di azione del farmaco)
• Valutare
V l
gli
li effetti
ff i collaterali
ll
li
• Considerare le comorbidità del paziente
• Personalizzare il trattamento (tipo di
farmaci,
a ac , dosaggio)
dosagg o)
LA SCALA DEGLI ANALGESICI
3
Morfina Metadone Buprenorfina
p
Ossicodone Fentanile Idromorfone
Tapentadolo
p
2
Tramadolo Codeina
1
Paracetamolo FANS
SCALA DEGLI ANALGESICI: NORME D’USO
• Iniziare dal gradino più basso
• Passare ai gradini successivi se:
controindicazioni (es. FANS) o effetti
collaterali o inefficacia
• I farmaci non oppioidi possono essere associati
agli oppioidi
• In presenza di dolore neuropatico si possono
associare gli “adiuvanti”
PARACETAMOLO
• Analgesico non antiinfiammatorio
• Non gastrolesivo, non nefrotossico, non
interferisce con la coagulazione
• Considerato l’analgesico di 1°
1° scelta
• Dosaggio analgesico: 0,5
0,5--1 g ogni 6 h
• Via orale,, rettale,, endovenosa
• Dose massima: 4 g/die
• Dosi inferiori nel paziente epatopatico
I FANS
• Sono numerosi (es.
(es diclofenac,
diclofenac
ketorolac, nimesulide …)
• Effetto antiflogistico e analgesico
• Hanno effetto “tetto” (aumentando il
dosaggio oltre quello massimo,
massimo non
aumenta l’analgesia)
• Controindicati nei malati con malattie
cardiovacolari, ulcera gastrica, insufficienza
renale, terapie anticoagulanti
FANS: ricordare sempre
•
•
•
•
•
Farmaci p
potenzialmente p
pericolosi
Mai associarli tra loro
Tossicità g
gastro-intestinale e renale
gastroEffetto antiaggregante
Interazione con altri farmaci ((anticoagulanti,
g
,
digossina, aminoglicosidi, litio, ecc.)
• Durata d’azione e dosaggi massimi
FANS: KETOROLAC
• Ottimo analgesico IN FASE ACUTA
post-op e coliche renali
• Indicato per dolore post• Nefrotossico e gastrotossico
CONTROINDICATO NEL DOLORE CRONICO
Dosaggi massimi
 Per via parenterale: 90 mg/die (60 mg/die
negli
g anziani)) p
per non p
più di 2 g
giorni
 Per os: 10 mg/4mg/4-6 ore, max 40 mg/die per
non più di 5 giorni
FANS: I COXCOX-2 INIBITORI
•
•
•
•
Scarsa tossicità gastrica
Tossicità renale propria dei FANS
Rischio trombosi (a lungo termine)
Controindicazioni: cardiopatia ischemica,
ischemica
ipertensione non controllata, stroke
• Cautela: ipertensione semplice,
semplice dislipidemie,
dislipidemie
arteriopatie
OPPIOIDI DEBOLI
• Oppioidi di bassa potenza analgesica ed
effetti
ff tti collaterali
ll t
li corrispondentemente
i
d t
t
minori
• Indicati per iniziare un trattamento
analgesico con oppioidi
• Indicati anche come analgesici di prima
scelta q
quando si vogliano
g
evitare g
gli
effetti collaterali degli analgesici non
oppioidi
pp
Oppioidi deboli: CODEINA
• Modesto agonista oppioide, buon
assorbimento per via orale
p
alla dose di 30 mg
g combinata
• Disponibile
con paracetamolo 500 mg (cp o bust)
• Buon profilo di tollerabilità
• Dose abituale 1 cp (o buste) x 3,
aumentabile a 2 cp (o buste) x 3 (non
superare comunque 4 g di paracetamolo)
• Attenzione
Att
i
nell’insufficienza
ll’i
ffi i
renale
l
Oppioidi deboli: TRAMADOLO
• Doppia azione: modesto agonista oppioide e
inibitore del reuptake delle monoamine
• Possibili vomito e vertigini; scarsa depressione
respiratoria
p
e stipsi
p
• Dose iniziale: 50 mg x 2 – 3/die
• Dose massima: 200 mg
g x 3/die
/
• Discretamente sicuro nell’insuff. renale
• Preparazioni:
p
g
gocce,, cp
p e fiale
OPPIOIDI FORTI
• Non hanno effetto “tetto”
• Dosaggio efficace molto variabile
• Il dosaggio va ricercato mirando al controllo
del dolore mantenendo nei limiti gli effetti
collaterali
• Non creano dipendenza se usati per il controllo
del dolore
• Non vanno sospesi bruscamente
OPPIOIDI FORTI
• Effetti collaterali: nausea, vomito, stipsi,
sonnolenza,
sonnolenza confusione
• La depressione respiratoria non è un problema
se il dosaggio viene incrementato
gradualmente
• Segni di sovradosaggio: miosi serrata,
sonnolenza accentuata, rallentamento
respiratorio
BUPRENORFINA
Via transdermica: cerotti 35, 52.5, 70 g/h)
35 g/h = morfina 60 mg/24 ore
C
Cambiare
bi
ognii 3 giorni
i
i
Si può iniziare con cerotto da 35 g/h o
meno (1/2, 1/4 di cerotto)
più frequente:
q
vomito
• Effetto collaterale p
(consigliato somministrare antiemetici per
ip
primi giorni)
g
)
•
•
•
•
MORFINA per via orale
• Morfina solfato IR:
IR: durata 4 ore
 soluzione 20 mg/ml (8 gtt = 10 mg)
pp 2 mg/ml
g/
 sciroppo
 flaconi predosati 10, 30 mg
• Morfina
M fi
solfato
lf t SR:
SR: durata
d
t 12 ore
 discoidi e capsule 10, 30, 60, 100 mg
Iniziare con 5 mg IRx 6 o 10 mg SR x 2 ; aumenti
del 2525-5050-100% anche ogni 24 ore in assenza
di effetti
ff tti collaterali
ll t
li
MORFINA via
i parenterale
l
Morfina cloridrato:
cloridrato: fiale 10 e 20 mg/ml
sottocute (preferibile) o intramuscolo
endovena (anche in infusione continua)
• equianalgesia parenterale:orale 1:2 – 1:3
• Iniziare con dosi basse (rischio di depressione
respiratoria) ma non aver paura ad
d aumentare
t
gradualmente il dosaggio
METADONE
• Biodisponibilità orale buona (85%); emivita
lunga (circa 25 ore) ma effetto analgesico
più breve (circa 8 ore): pericolo di accumulo
• Incompleta tolleranza crociata: attenzione
al passaggio da morfina a metadone (vedi
schema di conversione)
• Metabolizzato dal fegato: non metaboliti
attivi (preferibile
(preferibile a morfina nel paziente
con insufficienza renale)
renale)
• Iniziare
i i
con 2 mg x 3 nell paziente
i
normale
l
in precedenza non in terapia con oppioidi;
poi aumentare con gradualità
Schema di conversione
MORFINA
O

METADONE
O
Dose giornaliera per os
•
< 90 mg
dividere per 4
•
90--300 mg
90
dividere per 8
•
> 300 mg
dividere
di id
per 12
La dose giornaliera di metadone va
frazionata in 3 somministrazioni (ogni 8h)
o 2 ((in caso di insufficienza renale))
FENTANILE
• Via transdermica: analgesia
g
a mediomedio-lungo
g
termine; non indicato per iniziare terapia con
oppioidi
 latenza 12
12--18 ore, durata 72 ore
 dosaggi 25, 50, 75, 100 μg/ora
Dose/die morfina per os  cerotto fentanile
60 mg
g
25
120 mg
50
180 mg
g
75
240 mg
100
Fentanile orosolubile
• Via transmucosa orale: pastiglie
orosolubili azione rapida, inizio 15 min,
durata 11-2 ore
• Solo per parossismi di dolore in pazienti
già in trattamento con oppioidi dose
equivalente morfina 60 mg/die
• Titolare la dose efficace, si può usare
fino a 3 volte al giorno
Fentanyl
Via endovenosa: anestesia
 Via intramuscolare: breve analgesia
 Via transdermica: analgesia a medio-lungo termine
(cerotti non divisibili!)
 latenza 8-12 ore, durata 72 ore
 cerotti 12,
12 25,
25 50,
50 75,
75 100 μg/ora
Via transmucosa ed inalatoria (“rescue dose”):
pastiglie
ti li orosolubili
l bili
spray per inalazione
 uso nel BtcP, se assunzione/die equianalgesica a
Morfina 60 mg

OSSICODONE
• buona biodisponibilità orale (60%)
• dose equianalgesica Morfina/Oxy= 2 : 1
• Scarsi metaboliti attivi (idoneo
(idoneo nel
paziente con insufficienza renale)
renale)
• rispetto a morfina: costipazione più
frequente nausea e vomito più rari,
frequente,
rari
minori confusione e allucinazioni
• Formulazioni: cp a lento rilascio e cp in
combinazione con paracetamolo
IDROMORFONE
• Cp lento rilascio durata effetto 24 ore: una
somministrazione al giorno
• Non per dolore acuto; solo per paz che
richiedono analgesia continua
• Simile a morfina; 5 volte più potente cp 8 mg
= 40 mg morfina
cp 16 mg = 80
mg
g morfina
cp
p 32 mg
g = 160 mg
g
morfina
TAPENTADOLO
prodotto di sintesi
 Rapporto
R
con M
Morfina
fi 1:2,5
1 25
 agonista dei recettori mu-oppioidi e inibitore
d ll ricaptazione
della
i
i
della
d ll noradrenalina
d
li
 sperimentato anche per dolore neuropatico
 nausea, vertigini, vomito e sonnolenza
 in formulazione a lento rilascio

PROPOSTA DI RAPPORTI DI CONVERSIONE
Morfina
1 : 2,5
Morfina
2:1
Morfina
Tapentadolo
Ossicodone
[4 : 1] [8 : 1] Metadone [< 100 mg]
[100 – 300 mg]
[12:1]
[> 300 mg]
Morfina
100 : 1
Fentanyl
Morfina
?
Fentanyl (inalatorio,
(inalatorio solubile)
Morfina
75 : 1
Buprenorfina
Morfina
5:1
Idromorfone
Morfina
o a
1:6
Codeina
Code
a + pa
paracetamolo
aceta o o
ADIUVANTI ANALGESICI
• Non sono propriamente degli analgesici ma
possono essere efficaci per il dolore
neuropatico: NT (nevralgia trigeminale), ND
((neuropatia
eu opat a diabetica),
d abet ca), NPH ((nevralgia
e aga
posterpetica)
• Si tratta di farmaci antidepressivi
p
e
anticonvulsivanti
ANTIDEPRESSIVI TRICICLICI
•
•
•
•
•
•
•
molecola: AMITRIPTILINA
via somministrazione: orale
dose iniziale: 5 - 10 mg (la sera)
dose massima: 100100-150 mg
evidenze
id
scientifiche
i tifi h : sii (ND,
(ND NPH)
indicazione ufficiale: profilassi cefalee
effetti collaterali: antimuscarinici,
antiistaminici,, simpaticolitici
p
ALTRI ANTIDEPRESSIVI
•
•
•
•
•
•
Molecola: DULOXETINA
Via somministrazione: orale
g
dose iniziale: 30 mg
dose massima: 60 mg x 2
evidenze scientifiche: si (ND)
Indicazione ufficiale: dolore neuropatico
di b ti periferico
diabetico
if i
• Effetti collaterali: nausea
ANTICONVULSIVANTI
•
•
•
•
•
•
•
molecola: GABAPENTIN
via somministrazione: orale
dose iniziale: 100100-300 mg X 3
dose massima: 3600 mg (1200 X 3)
evidenze scientifiche: si (ND, NPH,
neuropatie tumorali)
indicazione ufficiale: tutti i tipi di dolore
neuropatico (> 18 anni)
Effetti collaterali: sedazione, capogiri,
edemi periferici
ANTICONVULSIVANTI
• molecola: PREGABALIN
• via
i somministrazione:
i i t
i
orale
l
• dose iniziale: 2525-75 mg x 2
• dose massima: 300 mg x 2
• evidenze scientifiche: si (
(ND,, NPH))
• Indicazione ufficiale: dolore neuropatico
periferico negli
p
g adulti
• Effetti collaterali: sedazione, capogiri,
edemi periferici
p