Principali aminoacidi inibitori
PRINCIPALI CLASSI DI RECETTORI GABA-ERGICI
RECETTORE
TIPO
AGONISTI
ANTAGONISTI
GABAA
Canale ionico
GABA
muscimolo
Bicucullina
GABAB
Metabotropico
GABA
Baclofen
Faclofen
GABAC
Canale ionico
GABA
?
MODULATORI
Benzodiazepine
Barbiturici
β-carboline
Etanolo
A. generali etc.
Struttura di alcuni neurosteroidi endogeni (a) e sintetici (b)
ESTROGENI:
POSSONO AVERE UN EFFETTO NEUROPROTETTIVO?
STRUTTURA CHIMICA DELLE BENZODIAZEPINE
Diazepam (VALIUM)
Clobazam
Lorazepam (TAVOR)
Oxazepam
Clonazepam
Flunitrazepam (ROHYPNOL)
Temazepam (NORMISON)
Bromazepam (LEXOTAN)
Triazolam (HALCION)
Alprazolam (XANAX)
AGONISTI PARZIALI E ANTAGONISTI
DELLE BENZODIAZEPINE
PRINCIPALI EFFETTI FARMACOLOGICI
DELLE BENZODIAZEPINE
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Riduzione dell’ansia e dell’aggressività
Sedazione e induzione del sonno
Riduzione del tono e del coordinamento muscolare
Amnesia anterograda
Effetto anticonvulsivante
USO CLINICO DELLE BENZODIAZEPINE
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Ipnosi
ALTRI FARMACI SEDATIVO-IPNOTICI
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Barbiturici
Paraldeide
Cloralio idrato
Meprobamato
BARBITURICI
DERIVATI
dell’ACIDO BARBITURICO
ALTRI
USO CLINICO DELLE BENZODIAZEPINE
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Ipnosi
Ansiolisi
CLASSIFICAZIONE DEI DISTURBI DA ANSIA
CRITERI DIAGNOSTICI PER LA DEFINIZIONE
DI UN ATTACCO DI PANICO
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Palpitazioni, o aumento della frequenza cardiaca
Sudorazione
Brividi o vampate di calore
SINTOMI
Tremori o sussulti
NEUROSensazione di soffocamento
VEGETATIVI
Dolori al torace
Nausea o disturbi addominali
Senso di vertigine, instabilità, debolezza
Parestesie
SINTOMI
Derealizzazione o depersonalizzazione
Paura di perdere il controllo o di impazzire NEURO-PSICHICI
Paura di morire
FARMACI ANSIOLITICI NON
BENZODIAZEPINICI
USO CLINICO DELLE BENZODIAZEPINE
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Ipnosi
Ansiolisi
Premedicazione in anestesia: sedazione e amnesia prima
di interventi chirurgici (e medici)
Somministrazione endovenosa come componente
dell’anestesia bilanciata
Controllo dell’astinenza da etanolo o da altri farmaci
sedativo-ipnotici
Rilasciamento muscolare in dolori neuromuscolari specifici
Trattamento dell’epilessia e degli stati convulsivi
In psichiatria come presidio diagnostico e terapeutico
EFFETTI INDESIDERATI DELLE
BENZODIAZEPINE
 Effetti tossici da sovradosaggio acuto
• Sonno prolungato
• Depressione respiratoria
 Effetti indesiderati che si manifestano nel corso del
normale uso terapeutico
• Sonnolenza
• Confusione
• Amnesia
• Ridotta coordinazione motoria
• Interazione con etanolo
 Tolleranza e dipendenza
MODELLI ANIMALI PER LO STUDIO DI
FARMACI ANTIEPILETTICI
•
Modelli genetici
 Convulsioni spontanee
 Convulsioni scatenate da stimoli specifici
MODELLI ANIMALI PER LO STUDIO DI
FARMACI ANTIEPILETTICI
•
Modelli di epilessia generalizzata primaria
 Elettroshock massimale
 Convulsioni indotte da pentilenetetrazolo
 Convulsioni prodotte da agenti chimici quali:
o Antagonisti del recettore GABAA
o Antagonisti del recettore per la glicina
o Agonisti dei recettori per gli aminoacidi
eccitatori
MODELLI ANIMALI PER LO STUDIO DI
FARMACI ANTIEPILETTICI
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Modelli di epilessia parziale (focale) con
generalizzazione secondaria
 Kindling elettrico
 Iniezione focale di agenti chimici (penicillina,
kainato, pentilenetetrazolo, metalli)
MECCANISMI D’AZIONE DEI PRINCIPALI
FARMACI ANTIEPILETTICI
MECCANISMI D’AZIONE DEI PRINCIPALI
FARMACI ANTIEPILETTICI
1. Potenziamento di sistemi neurotrasmettitoriali
inibitori
MECCANISMI D’AZIONE DEI PRINCIPALI
FARMACI ANTIEPILETTICI
1. Potenziamento di sistemi neurotrasmettitoriali
inibitori
2. Modulazione dei fenomeni di conduttanza cationica di
membrana
MECCANISMI D’AZIONE DEI PRINCIPALI
FARMACI ANTIEPILETTICI
1. Potenziamento di sistemi neurotrasmettitoriali
inibitori
2. Modulazione dei fenomeni di conduttanza cationica di
membrana
3. Riduzione di sistemi recettoriali eccitatori