Chemioterapici
antibatterici
e antibiotici
Farmacologia Speciale
1
Strategia terapeutica
Paziente
infetto
campione per
identificazione
e sensibilità
Terapia empirica
contro gram +,
gram - e
anaerobi
Risposta laboratorio
con le sensibilità
soltanto
gram +
soltanto
gram -
soltanto
anaerobi
Flora mista
2
Classificazione
Battericidi
Batteriostatici
Aminoglicosidi
Bacitracina
Carbapenemi
Cefalosporine
Chinoloni
Colistina
Metenamina
Monobattami
Penicilline
Polimixina B
Vancomicina
Cloramfenicolo
Clindamicina
Eritromicina
Lincomicina
Nitrofurantoina
Sulfamidici
Tetracicline
Trimetoprim
3
4
Spettro d’azione
Ristretto
Gram Gram
+
Micop
Enterob
Spiro- Clami
chete die
Gram Gram
+
Micop
Enterob
Spiro- Clami
chete die
Largo
Gram Gram
+
Micop
Enterob
Spiro- Clami
chete die
5
Classi di chemioterapici
antibatterici e antibiotici
PARETE
CELLULARE
MEMBRANA
CELLULARE
Inibitori
del
metaboli
smo
Inibitori
della sintesi
della parete
cellulare
Inibitori
della
sintesi
proteica
Inibitori
della sintesi
o della
funzione
degli acidi
nucleici
6
7
8
Numero di batteri vitali
Associazione di penicilline con inibitori delle
ß-lattamasi
Controllo
Acido clavulanico
Amoxicillina
Amoxicillina+Acido
clavulanico
Tempo
9
Penicillina
Scoperta da Alexander Fleming nel 1928
10
La penicillina rimane il farmaco di scelta per le
infezioni streptococciche e meningococciche e
la sifilide. In associazione con un
aminoglicoside è utile nella cura delle infezioni
dovute a enterococchi e Listeria
monocytogenes. Rimane un farmaco
importante per la cura delle infezioni dentali.
La penicillina G somministrata ev raggiunge nel
liquido cerebrospinale concentrazioni adeguate
alla cura della neurosifilide e della meningite da
S. pneumoniae e Neisseria meningitis.
11
Cefalosporine
Scoperte da Giuseppe Brotzu nel 1945
12
Classificazione delle cefalosporine
PRIMA GENERAZIONE (cefadroxil, cefazolina,
cefalexina, cefatolina, cefapirina, cefradina)
SECONDA GENERAZIONE (cefaclor, cefamandolo,
cefonicid, ceforanide, cefprozil, cefuroxime,
cefmetazolo, cefotetano, cefoxitina)
TERZA GENERAZIONE (cefotaxime, ceftriaxone,
ceftixozime, cefoperazone, moxalactam, ceftazidime)
QUARTA GENERAZIONE (cefepime)
L’attività contro Gram- aumenta dalla prima alla
quarta generazione
13
Eliminazione delle cefalosporine
14
Carbapenemi e Monobattami
15
16
17
Meccanismi d’azione
18
Tetracicline
19
Effetti del pH gastrico
20
Effetti indesiderati delle tetracicline
21
Aminoglicosidi
22
Effetti indesiderati degli aminoglicosidi
OTOTOSSICITA’
NEFROTOSSICITA’
PARALISI
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Macrolidi
24
Eliminazione dei macrolidi
25
26
27
Sintesi e impiego dell’acido
folico
28
Indicazioni per gli inibitori della sintesi del folato
29
Indicazioni per inibitori della sintesi e riduzione del folato
30
Eliminazione degli antagonisti del folato
31
32
33
Indicazioni per gli inibitori della sintesi degli acidi nucleici
34
35
36
Le tetracicline hanno forte
attività sullo sviluppo di osso
e dente, cui conferiscono un
colore giallo-marrone. Non
somministrare in gravidanza
e nel bambino
Sindrome del bambino
grigio: caratterizzata da
distensione
dell’addome,
vomito, cianosi e collasso
circolatorio
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Fattori che determinano la scelta
di un antibiotico
38
RESISTENZA AGLI ANTIBIOTICI
39
Corretta terapia antibiotica
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RESISTENZA INNATA: è intrinseca e basata sul meccanismo
d’azione del farmaco. I batteri anaerobi non hanno il
meccanismo di trasporto che viene utilizzato dagli
aminoglicosidi per entrare nei batteri, e quindi sono
naturalmente resistenti agli antibiotici aminoglicosidici.
RESISTENZA ACQUISITA: si riferisce all’acquisizione di un
gene per la resistenza da parte di un batterio che non era
resistente all’antibiotico. Lo stimolo principale allo sviluppo di
resistenza acquisita è l’uso stesso degli antibiotici, perchè
esercita una pressione selettiva sui batteri per sopravvivere.
I tre principali meccanismi sono:
1. riduzione della permeabilità batterica
2. produzione di enzimi che alterano la struttura
dell’antibiotico
3. alterazione del sito bersaglio
41
42
Allevatore di tacchini cieco
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ESERCIZI
• Le cefalosporine sono farmaci con un
ampio intervallo terapeutico perché
inibiscono solo la sintesi proteica batterica e
non quella umana
□ Vero
□ Falso
44
ESERCIZI
• Le tetracicline andrebbero assunte lontano
dai pasti
□ Vero
□ Falso
45
ESERCIZI
• La terapia antibiotica talvolta favorisce la
superinfezione da Clostridium difficile
□ Vero
□ Falso
46
ESERCIZI
• Troppi cicli di antibiotici fanno diminuire le
difese immunitarie
□ Vero
□ Falso
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ESERCIZI
• Quasi tutti gli antibiotici vanno assunti per
almeno 3 giorni
□ Vero
□ Falso
48
ESERCIZI
• L’acido clavulanico inibisce la sintesi della
parete batterica
□ Vero
□ Falso
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