METODOLOGIE AVANZATE PER LA
SINTESI DI FARMACI (CHIM 08)
16 ore di lezioni teoriche e 12 ore di esercitazioni
al 1° ciclo, 3CFU
Prof.ssa Marinella Roberti
Dipartimento di Farmacia e Biotecnologie (FaBiT)
E-mail: [email protected]
METODOLOGIE AVANZATE PER LA
SINTESI DI FARMACI (CHIM 08)
Obiettivo: il corso intende fornire agli studenti un’adeguata
conoscenza su tecniche e approcci metodologici innovativi
utilizzati nella ricerca chimico-farmaceutica avanzata.
Programma: Sviluppo di librerie random o targeted (biased).
Chimica combinatoria. Diversity Oriented Synthesis (DOS).
Biology oriented Synthesis. Sintesi in fase solida. Reazioni
Multicomponente (MCRs), Reazioni Domino.
Le esercitazioni di laboratorio riguarderanno la sintesi in
parallelo di piccole librerie di prodotti condotte in fase solida
o in fase liquida con l’ausilio di polimeri (PASP).
Librerie chimiche
Strategie sintetiche
Chimica
combinatoria
Biology Oriented
Synthesis (BIOS)
Diversity Oriented
Synthesis (DOS)
Metodologie sintetiche
Sintesi in fase solida
Reazioni Domino
MICHAEL-MICHAEL; MICHAEL-HENRY;
KNOEVENAGEL HETERO-DIELS-ALDER
Una Reazione Domino è un processo in cui due o più legami
(generalmente C-C) si formano nelle stesse condizioni di reazione
senza l’aggiunta di ulteriori reagenti o catalizzatori, attraverso
una sequenza di due o più reazioni in cui nel primo stadio si
genera sempre una funzionalità che innesca i passaggi successivi.
Metodologie sintetiche
Reazioni Multicomponente (MCRs)
UGI
PASSERINI
MANNICH
BIGINELLI
3CR
4CR
Le reazioni multicomponente sono condensazioni di tre o più
molecole a dare un nuovo prodotto attraverso un unico
passaggio sintetico.
LAB
Sintesi in
Parallelo