TEOFILLINA E XANTINE
CORRELATE
MECCANISMO D’AZIONE
1) L’inibizione della fosfodiesterasi è il meccanismo più
frequentemente chiamato in causa
2) Sono stati proposti anche altri meccanismi alternativi
a) Effetti sul trasporto intracellulare del calcio
b) Blocco dei recettori per l’Adenosina
c) Altri meccanismi
MECCANISMO D’AZIONE
EFFETTI FARMACOLOGICI SUL
SISTEMA RESPIRATORIO
• Effetti broncodilatatori
• Effetti sui muscoli respiratori
• Effetti sull’infiammazione e sul sistema
respiratorio
EFFETTI EXTRARESPIRATORI
• Le metilxantine stimolano il sistema
nervoso centrale
• Le metilxantine hanno effetti su cuore,
vasi, rene e tratto gastrointestinale
MODALITA’ DI
SOMMINISTRAZIONE
• La somministrazione della teofillina
avviene in genere per via orale o per
infusione
TOSSICOLOGIA
• Intossicazioni fatali
• Mal di testa, palpitazioni, nausea,
ipotensione, dolore precordiale
• Tachicardia, insonnia severa, agitazione,
emesi
• Epilessia focale o generalizzata
Tossicità comportamentale
• Ansietà, paura, panico
• Possibiltà di tossicità comportamentale in
bambini (alterazione ritmo sonno-veglia)
APPLICAZIONI TERAPEUTICHE
IN PNEUMOLOGIA
• Asma
• Broncopneumopatia cronica ostruttiva
(BPCO)
TERAPIA
• Inizio 16 mg/kg/day (base libera della
Teofillina) fino ad un massimo di 400
mg/day per almeno 3 giorni. Bambini con
< 1 anno: 0.2 x (età in settimane)+5
• Quindi il dosaggio è aumentato in due fasi
fino a 18 prima e 22 mg/kg/day dopo (fino
ad un massimo di 800 mg/day) con un
intervallo di almeno 3 giorni
nell’aggiustamento delle dosi
Apnea nei Bambini Pretermine
• Dosi iniziali: 5 mg/kg teofillina;
mantenimento: 2 mg/kg ogni 12 0 24 ore