CORSO DI CHIMICA FARMACEUTICA
Corso di Laurea in Chimica Industriale
Dott. Luigi Filocamo
•Dipartimento di Scienze Biochimiche “A. Rossi Fanelli”
•Via degli Apuli 9 (Scalo S. Lorenzo)
•III Piano - Stanza 306
•Tel. 06.49917697
•Cell. 338.9631133
•E-mail: [email protected] - [email protected]
•www.luigifilocamo.it/public
Come raggiungere Via degli Apuli 9
Burger's Medicinal Chemistry
and Drug Discovery
Sixth Edition • 6 Volumes
Volume 1:
Drug Discovery
Volume 2:
Discovery and Drug Development
Volume 3:
Cardiovascular Agents and Endocrine
Volume 4:
Autocoids, Diagnostics, and Drugs from
New Biology
Volume 5:
Chemotherapeutic Agents
Volume 6:
Nervous System Agents
GOODMAN & GILMAN'S
The Pharmacological Basis of
Therapeutics, Tenth Edition
SECTION I: General Principles
SECTION II: Drugs acting at synaptic and
neuroeffector junctional sites
SECTION III: Drugs acting on the central nervous
system
SECTION IV: Autacoids; drug therapy of
inflammation
SECTION V: Drugs affecting renal and cardiovascular
function
SECTION VI: Drugs affecting gastrointestinal
function
SECTION VII: Chemotherapy of parasitic infections
SECTION VIII: Chemotherapy of microbial diseases
SECTION IX: Chemotherapy of neoplastic diseases
SECTION X: Drugs used for immunomodulation
SECTION XI: Drugs acting on the blood and the
blood-forming organs
SECTION XII: Hormones and hormone antagonists
SECTION XIII: The vitamins
SECTION XIV: Dermatology
SECTION XV: Ophthalmology
SECTION XVI: Toxicology
FARMACOCINETICA e
FARMACODINAMICA
su Basi Chimico-Fisiche
Giovanni Greco
Proprietà chimiche e fisiche dei farmaci
Comportamento acido-base, Solubilità, Velocità di dissoluzione,
Lipofilia, Sostanze anfotere, Farmaci con carica netta
permanente, Dimensione molecolare, Reattività fisica dei
farmaci nei confronti dei recettori, Reattività chimica dei
farmaci, Struttura tridimensionale dei composti organici
Farmacocinetica
Diffusione e trasporto, assorbimento, distribuzione,
Metabolizzazione, Escrezione, Curve di livello plasmatico e
posologia, uso esterno.
Farmacodinamica
Recettore, Livelli d'azione dei farmaci, Azione in vitro, Azione
in vivo, Interazioni tra farmaci, Farmacoresistenza.
Il Ruolo del Chimico nell’Industria Farmaceutica
Ricerca
Ottimizzazione
Azienda
Farmaceutica
Produzione
Controllo Qualità
Marketing
Biotecnologie
• Blue biotechnology o biotecnologie marine. È il settore delle biotecnologie che
si occupa di applicare le metodiche della biologia molecolare agli organismi
marini e di acqua dolce.
• Grey biotechnology o biotecnologie ambientali. È il settore delle biotecnologie
che si occupa di tutte le applicazioni direttamente correlate all'ambiente.
Queste possono essere suddivise in due gruppi: salvaguardia della
biodiversità e protezione dai contaminanti.
• Green biotechnology o biotecnologie agroalimentari. È il settore delle
biotecnologie che si occupa dei processi agricoli.
• Red biotechnology o biotecnologie farmaceutiche. È il settore delle
biotecnologie che si occupa dei processi biomedici e farmaceutici.
• White biotechnology o biotecnologie industriali. È il settore delle biotecnologie
che si occupa dei processi di interesse industriale.
La farmaceutica è la prima industria hi-tech per presenza in
Italia
Export in % sulla produzione farmaceutica
realizzata in Italia
65 mila addetti
laureati o diplomati)
(circa 90%
61 mila addetti nell’indotto
70
61%
60
50
40
6 mila addetti alla R&S, il 9% degli addetti totali
(1,6% nella media dell’industria)
30
20
25 miliardi di euro di produzione,
il
61% rivolto all’export (15 miliardi). Secondo
produttore europeo (dopo la Germania)
2,4 miliardi di euro di investimenti,
dei
quali 1,2 in Ricerca (il 12% dell’industria
manifatturiera) e
1,2 in impianti ad
alta tecnologia
10
0
1991
1996
2001
2006
2011
Quota della farmaceutica rispetto
totale dei settori hi-tech in Italia
al
Addetti
30%
Investimenti
(in
43%
produzione e Ricerca)
Fonte:elaborazioni su dati Istat, Eurostat
Export
47%
La farmaceutica crea valore per l’intero network dell’hi-tech
in Italia
Fonte: Farmindustria, Pharmintec
Concreti segni di pericolo per la sostenibilità della presenza
industriale
Addetti nell’industria farmaceutica
in Italia
Crescita degli investimenti in Produzione e R&S
farmaceutica in Italia
(var % media
di periodo)
(in migliaia)
7%
75
-13,3%
(~ 10mila
addetti in
meno)
71
6%
5%
studi clinici
in calo
4%
67
3%
63
2%
1%
59
0%
1997
1999
2001
2003
2005
2007
2009
2011
2003-05
2005-07
2007-09
2009-11
Fonte: Farmindustria, Istat
L’Italia non spende “troppo” per la Sanità, ma spesso spende
male e penalizza l’innovazione
Spesa sanitaria pubblica in % sul PIL
Quota %
sul PIL
Composizione del Finanziamento SSN
Crescita della quota %
(2009)
sul PIL (2010-2030)
totale)
Prevenzione
(5%)
Francia
9,2
1,5
Germania
8,9
0,9
Regno Unito
8,2
3,3
Italia
7,2
0,6
Spagna
7,0
1,6
Media Big 5
8,1
1,6
Altri Paesi Ue 15
8,1
1,6
Media Ue 15
8,1
1,6
8,3
5,1
USA
(% su
Altre voci di
assistenza
territoriale
(39,5%)
farmaceutica
territoriale (*)
(13,3%)
Farmaceutica
ospedaliera (2,4%)
Altre voci di
spesa
ospedaliera
(39,8%)
* include una parte di spesa privata, ovvero la compartecipazione alla spesa da parte
dei cittadini
In % sul PIL e in procapite la spesa sanitaria in Italia è più bassa di circa il 10% rispetto agli altri grandi Paesi Ue
(e del 25% considerando la farmaceutica)
Fonte: stime su dati Oecd, Ministero Salute, FMI
RICERCA DI NUOVI COMPOSTI ATTIVI
Approccio Chimico
Analoghi di sostanze naturali
Modifica razionale di sostanze attive
Profarmaci e Soft-drugs
Approccio biologico
Inibitori enzimatici
Agonisti-Antagonisti recettoriali
Approccio Biotecnologico
Ingegnerizzazione di microrganismi
TIMELINE IN UN PROGETTO DI DRUG DISCOVERY
DURATA E COSTO DELLO SVILUPPO DI
UN FARMACO NEGLI ANNI
Costo completo dello sviluppo di un farmaco, incluse: spese di progetti falliti, costi di investimenti,
costi clinici, costi della discovery e dello sviluppo pre-clinico, costo del capitale.
Da: Tufts Center for the Study of Drug Development: Impact Report, vol. 5, no. 2. March/April 2003 e
"Outlook 2002"
SPESA DELLE INDUSTRIE FARMACEUTICHE STATUNITENSI
(CORRETTA PER L’INFLAZIONE) NELLA R&S, 1963-2002
35
R&D (billions of 2002 $)
30
25
20
15
10
5
2002
1999
Tufts CSDD Approved NCE Database; PhRMA
1996
1993
1990
1987
1984
1981
1978
1975
1972
1969
1966
1963
0