O
CH3
+
H3C – C – O – CH2 – CH2 – N – CH3
CH3
ACETILCOLINA
O
H3C – C – OH
Acido acetico
CH3
+
HO – CH2 – CH2 – N – CH3
Colina
CH3
ACh
SISTEMA
NERVOSO
CENTRALE
IPPOCAMPO,
GANGLI DELLA BASE
SISTEMA
NERVOSO
SOMATICO
GIUNZIONE
NEUROMUSCOLARE
m. di ALzheimer,
m. di Parkinson
Gangli
SIMPATICO
SISTEMA
NERVOSO
AUTONOMO
Midollare surrenale
(Terminazione post-gangliare
gh. sudoripare)
PARASIMPATICO
Gangli
Terminazioni post-gangliari
organi effettori
Rilasciamento della
muscolatura liscia
NO
NO
NO
NO
NO
NO
NO
NO
M3
M3
NO
NO
NO
NO
M3
M3
Ach
NO
EFFETTI DELL’ACETILCOLINA SUI TESSUTI PERIFERICI
TESSUTO
Effetti dell’acetilcolina
Vasi (cellule endoteliali)
Liberazione di NO e vasodilatazione
Iride (m. sfintere della pupilla)
Contrazione e miosi
Muscolo ciliare
Contrazione e accomodazione del cristallino
alla visione ravvicinata
Ghiandole salivari e lacrimali
Secrezione fluida e acquosa
Bronchi
Costrizione;  secrezioni
Cuore
Bradicardia;  velocità di conduzione; blocco
AV ad alte dosi; lieve  forza contrattile
Tratto GI
 Tono e secrezioni; rilassamento degli sfinteri
Vescica
Contrazione del muscolo detrusore;
rilassamento dello sfintere
Ghiandole sudoripare
Diaforesi
Tratto riproduttivo (maschio)
Erezione
Utero
Variabile
CARATTERISTICHE CLINICHE DELL’INFEZIONE
DA C. botulinum
•
•
•
•
DEBOLEZZA
DEFICIT SENSORIALE
PERDITA DEI RIFLESSI TENDINEI
EFFETTI SUL SISTEMA NERVOSO AUTONOMO
o OCCHIO
o SISTEMA CARDIOVASCOLARE
o CUTE
o APPARATO ESCRETORE
o TRATTO GASTRO-INTESTINALE
Responsabile
dell’effetto tossico
Responsabile della
traslocazione della
catena L all’interno
delle cellule bersaglio
Si lega alla superficie
delle cellule bersaglio
INDICAZIONI ALL’USO DELLA TOSSINA BOTULINICA DI TIPO A
• BLEFAROSPASMO
INDICAZIONI ALL’USO DELLA TOSSINA BOTULINICA DI TIPO A
• STRABISMO
INDICAZIONI ALL’USO DELLA TOSSINA BOTULINICA DI TIPO A
• DISTONIA CERVICALE
INDICAZIONI ALL’USO DELLA TOSSINA BOTULINICA DI TIPO A
• ATTENUAZIONE DELLE LINEE GLABELLARI
CLASSIFICAZIONE DEI RECETTORI COLINERGICI MUSCARINICI
Tipo
Localizzazione
Agonisti
M1
SNC; gangli autonomi
acetilcolina,
carbacolo,
McN-A-343
M2
Cuore (t. di conduzione,
atri); gangli auonomi
acetilcolina,
carbacolo
M3
Ghiandole esocrine;
muscolatura liscia;
endotelio
acetilcolina,
carbacolo
M4
SNC
M5
SNC
Antagonisti
Gproteine
Meccanismo di
trasduzione
Gq/11
 fosfolipasi C
AF DX 117
Gi/o
conduttanza K+; 
adenilato ciclasi
esaidrosiladifenolo
Gq/11
come M1
acetilcolina
Gi/o
come M2
acetilcolina
Gq/11
come M1
pirenzepina
AGONISTI MUSCARINICI NATURALI
MUSCARINA
AGONISTI MUSCARINICI NATURALI
PILOCARPINA
AGONISTI MUSCARINICI NATURALI
O
COCH3
CH3
ARECOLINA
AGONISTI MUSCARINICI SINTETICI
O
CH3
+
H2N – C – O – CH2 – CH2 – N – CH3
CH3
CARBACOLO
O
H2N – C – OH
Acido carbammico
CH3
+
HO – CH2 – CH2 – N – CH3
Colina
CH3
AGONISTI MUSCARINICI SINTETICI
O
CH3
+
H3C – C – O – CH2 – CH2 – N – CH3
CH3
CH3
METACOLINA
(acetil--metilcolina)
O
CH3
+
H2N – C – O – CH2 – CH2 – N – CH3
CH3
CH3
BETANECOLO
(carbamil--metilcolina)
EFFETTI DI
UN’ECCESSIVA
STIMOLAZIONE
MUSCARINICA
AGENTI ANTIMUSCARINICI (PARASIMPATICOLITICI)
AGENTI ANTIMUSCARINICI (PARASIMPATICOLITICI)
AGENTI ANTIMUSCARINICI (PARASIMPATICOLITICI)
AGENTI ANTIMUSCARINICI (PARASIMPATICOLITICI)
AGENTI ANTIMUSCARINICI (PARASIMPATICOLITICI)
EFFETTI DEL BLOCCO
DEI RECETTORI MUSCARINICI
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