Targets per lo sviluppo di Farmaci
Farmaci che agiscono sui recettori
Agonists
Ligando endogeno
Antagonists
R
Farmaci che agiscono su enzimi
Risposta cellulare
+
Risposta fisiologica
Inibitori enzimatici
+
Attivatori enzimatici
Saggi di binding con radioligandi
proteine solubili e di membrana
• Presenza di una proteina di legame
In tessuti, cellule bersaglio e
frazioni subcellulari.
•Determinarne la densità
•Caratterizzarla anche in assenza di
un’attività biologica misurabile
L
L
•Elevata affinità e selettività per
il recettore
•Elevata attività specifica
AS= mCi/nmoli
RECETTORI CANALE
(5-HT3)
Serotonina
Benzodiazepine
Glutammato
Purine
M2
M2
M2
M2
Na+
K+
Ca2+
SITO DI LEGAME
DELL’AGONISTA
M2
NH2
COOH
M1
M2
M3
depolarizzazione
M4
RECETTORI TIROSIN-CHINASICI
Insulina
Fattori di crescita
citochine
RECETTORI ACCOPPIATI A PROTEINE G
Rodopsina