Corretto uso dei farmaci
Definiamo farmaco una qualunque sostanza d’origine animale, vegetale, minerale o di sintesi
in grado d’indurre in un organismo vivente una variazione fisiologica o funzionale (
stimolazione, regolazione, inibizione)
Vegetale: digitalis purpurea e lanata (lanatosidi impiegati come farmaci primari nelle
insufficienze cardiache congestizie), valeriana officinalis, crataegus oxycantha (biancospino),
senna, cascara, rabarbaro,
Animale: insulina, vaccini, sieri, Hirudo officinalis (sanguisuga da cui si estrae l’irudina
impiegata come antiedemigeno in comunissime creme e gel), olio di fegato di merluzzo od
ippoglosso, chitosano ( estratto dai crostacei ed usato come coadiuvante nelle diete per ridurre
l’assorbimento intestinale dei grassi)
Minerale: trisilicato d’alluminio (antiacido), potassio, magnesio, lattato d’ammonio ed urea
(idratante).
Un farmaco può essere considerato:
Dose Minima Efficace
(DME)
Medicamento
Dose Massima
Terapeutica ( DMT)
Indice Terapeutico
(IT)
Dose Tossica (DT)
Veleno:
Il rapporto tra DME e DT è sfavorevole
La Dose Minima Efficace ( DME) è la dose minima di farmaco necessaria alla
comparsa di un effetto terapeutico; la Dose Massima Terapeutica (DMT) è la
dose di farmaco oltre la quale compaiono i primi effetti negativi sull’organismo (
sub-intossicazione ). L’Indice Terapeutico ( IT) è un valore dato dal rapporto di
DME e DMT e dà un’idea della maneggevolezza e sicurezza del farmaco
impiegato. Ad esempio l’acido acetilsalicilico viene comunemente impiegato
alle dosi di 0,1 g fino a 2-3 g al giorno. Questo vuol dire che la DMT può essere
circa 20 volte superiore alla DME senza che si abbiano evidenti effetti negativi.
La stricnina veniva impiegata terapeuticamente alla dose di 0,5-1 mg con una
DMT di poco superiore. E’ ovvio che l’indice terapeutico dell’acido
acetilsalicilico risulta pertanto più favorevole di quello della stricnina.
Quest’ultima è, infatti, annoverata tra le sostanze velenose.
Concetto di omeostasi:
L’organismo si comporta come un
sistema complesso integrato in cui
tutte le sue parti concorrono al
mantenimento di un equilibrio
dinamico interno ( omeostasi ),
cercando d’annullare ogni
interferenza esterna di origine
chimica o fisica. I farmaci,
riconosciuti come estranei alla
composizione dell’organismo
innescano una serie di meccanismi
che tendono ad annullare i loro
effetti. L’organismo organizza
pertanto una difesa che prevede
contrasto, inattivazione ed
escrezione dell’elemento di disturbo.
Le caratteristiche di un farmaco sono evidenziate da:
Farmacocinetica: aspetto della farmacologia che studia i meccanismi legati ai
fenomeni d’assorbimento, metabolismo ed eliminazione di un farmaco.
Farmacodinamica: aspetto della farmacologia che studia i meccanismi
intrinseci legati al comportamento di un farmaco a contatto col suo sito
recettoriale.
Farmacodinamica: è alla base della teoria recettoriale ( meccanismo che
spiega come il medicinale riconosca il suo sito d’azione – la struttura chimica
del farmaco risulta complementare alla struttura chimica del proprio recettore
e pertanto è in grado di riconoscerlo e legarsi ad esso) e dell’organotropismo
di un farmaco (capacità di agire prevalentemente su un organo o su organi
simili). Ogni chiave, infatti, per forma e struttura è in grado di aprire la serratura
ad essa complementare; potrà entrare in altre serrature, ma se non
perfettamente strutturate, non sarà in grado di attivarne i meccanismi
d’apertura.
gastro-enterico ( bocca, stomaco, intestino )
¨ Carrier - molecola che si occupa del
•
trasporto del farmaco dal punto
d’applicazione al sito d’azione
parenterale ( iniezione )
¨ Mandando in circolo immediatamente il
•
farmaco comporta un’azione rapida
ma
pericolosa
se
usata
impropriamente. Aggira tutti i
meccanismi
di
controllo
dell’organismo.
assorbimento
Farmacocinetica: in pratica studia i fenomeni legati al destino fisico e
chimico del farmaco una volta introdotto nell’organismo. Lo studio dei
meccanismi d’assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione sono
fondamentali per calcolare l’emivita di un farmaco e stabilire così •
una
corretta posologia ( quantità pro dose e frequenza di somministrazione),
aspetto della farmacologia che consente di avere in ogni momento una
concentrazione plasmatica di farmaco efficace ed evitare pericolosi effetti
tossici d’accumulo ( sovradosaggio).
organotropismo
¨
•
Recettore ( struttura posta nel sito
d’azione del farmaco che
riconosce
la
struttura
molecolare
dello
stesso
permettendogli un legame che
innesca l’azione)
barriera ematoencefalica
¨
•
Evita che ogni farmaco assunto
arrivi ad una struttura
estremamente delicata come il
cervello
distribuzione
metabolismo
trasformazione enzimatica
• Gli enzimi sono elementi
nella
¨ implicati
trasformazione di ogni
molecola e quindi anche
dei farmaci.
renale
escrezione
( metabolici idrosolubili)
biliare-epatica ( metabolici liposolubili)
respiratoria
( metaboliti volatili)
Gli effetti di un farmaco possono essere divisi in effetti desiderati ( indicazioni
terapeutiche) ed effetti indesiderati.
Effetti collaterali: sono prevedibili ma difficilmente eliminabili – in base alla teoria dei foglietti
embrionali l’azione di un farmaco può manifestarsi su tessuti organici diversi da quelli dell’organo
bersaglio. I foglietti embrionali sono gruppi altamente indifferenziati di cellule che si trovano su di una
stessa struttura embrionale. Con lo sviluppo dell’essere gruppi di cellule indifferenziate assumeranno
le connotazioni specifiche dell’organo che andranno a formare – diversi organi possono originare dal
medesimo foglietto embrionale mantenendo come eredità alcuni recettori simili - un farmaco pertanto,
pur dotato di organotropismo, sarà in grado d’interagire, anche se in tono minore, oltre che col suo
organo bersaglio anche con altre strutture equipaggiate con gli stessi recettori.
antistaminici
¨
•
sonnolenza, secchezza delle mucose
cortisonici
¨
•
effetto diabetogeno e pro-infettivo
antinfiammatori
¨
•
effetto stimolante la produzione di acidi gastrici con conseguente
bruciore
Ipersensibilità: fenomeno estremamente soggettivo – l’individuo risponde ad una dose
terapeutica come se avesse assunto una dose elevata o tossica.
Reazione allergica: reazione individuale non prevedibile ( prevedibile solo dopo una
prima manifestazione – ricordarsi sempre di annotare eventuali effetti allergici comparsi
dopo l’assunzione di farmaci o alimenti e di avvisare il medico prescrivente o il farmacista
che dispensa il medicamento. Va ovviamente evitato quello specifico farmaco ma anche
tutte le specialità che lo contengano od abbiano struttura molecolare simile ).
1° fase: sensibilizzazione - il 1° contatto col farmaco genera la formazione di una quantità abnorme
di anticorpi specifici contro quel farmaco che, per motivi esclusivamente legati all’individuo, viene
trattato come un antigene ( molecola che prevede l’innesco dei meccanismi difensivi dell’organismo).
2° fase: reazione – il successivo contatto col farmaco, riconosciuto come anticorpo, scatena un
imponente reazione con rilascio d’istamina, la sostanza responsabile del processo infiammatorio con
lacrimazione, orticaria, starnuti e nei casi peggiori shock anafilattico.
 Idiosincrasia: risposta estremamente individuale, imprevedibile ed inconsueta.
 Controindicazioni: condizioni e predisposizioni dell’individuo precedenti
all’assunzione di un farmaco tale per cui se ne sconsiglia l’impiego.
ulcera e gastrite
¨
•
Antinfiammatori, FANS, cortisonici
infezioni virali o batteriche
¨
•
cortisonici
glaucoma
¨
•
Colliri decongestionanti
gravidanza
¨
•
( almeno fino al 3° mese la maggioranza dei farmaci)
interazioni farmacologiche: fenomeno per cui si evita o si sconsiglia l’uso simultaneo di due o più
farmaci. Il rischio è notevole in quanto l’uso non consapevole di miscele di farmaci può portare a
fenomeni di pericolosi sinergismi, attenuazione dell’attività di uno dei farmaci, interazioni fisiche
con precipitazione, ritardata eliminazione con fenomeni d’accumulo, aumentato o diminuito
metabolismo di uno dei farmaci con variazione della risposta terapeutica. L’assunzione di più
farmaci contemporaneamente crea pertanto una nuova entità farmacologica il cui comportamente
spesso non è prevedibile o gestibile. Con la diffusione dei prodotti naturali si è venuta a creare
anche una vasta gamma di interazione tra prodotto fitoterapico e medicinale.