LEVOTIROXINA SOLUZIONE ORALE MONODOSE (TIROSINT®)
La formulazione di levotiroxina soluzione orale in flaconcini monodose (Tirosint® Soluzione Orale)
va incontro alle necessità dei pazienti che hanno difficoltà ad assumere la tradizionale
formulazione in compresse.
Ad esempio, nei bambini o nei soggetti affetti da disfagia (difficoltà o disagio al momento della
deglutizione), una formulazione liquida è senza dubbio preferibile rispetto ad una formulazione
solida, in quanto consente l’aderenza alla terapia. Nei pazienti con riduzione della secrezione acida
gastrica, in quelli affetti da gastrite atrofica, H. pylori o in quelli in terapia con farmaci inibitori di
pompa protonica per il trattamento del reflusso gastro-esofageo, l'aumento del pH può
determinare un rallentamento nella fase di dissoluzione delle compresse e, di conseguenza, un
minor assorbimento di levotiroxina. La soluzione orale liquida, per contro, per l’assenza della fase
di dissoluzione, permette un migliore e più rapido assorbimento del principio attivo,
indipendentemente dai valori di pH gastrico.
Anche nei pazienti con problemi di malassorbimento da malattia celiaca o intolleranza al lattosio,
la soluzione orale consentirebbe un migliore assorbimento di levotiroxina e una minore variabilità
delle concentrazioni plasmatiche del principio attivo e degli effetti farmacologici legati alla terapia.
In generale, una formulazione liquida consente un migliore e più rapido assorbimento del principio
attivo rispetto ad una formulazione in compresse, poiché sono assenti la fase di dissoluzione e le
problematiche ad essa correlate.
Su questi presupposti, uno studio clinico preliminare, pubblicato nel 2003 sulla rivista Thyroid, ha
valutato l’assorbimento della levotiroxina compresse in pazienti ipotiroidei con livelli sierici di TSH
persistentemente elevati, sebbene in assenza di concomitanti patologie gastroenteriche e di
trattamenti farmacologici interferenti con l’assorbimento del principio attivo.
Gli Autori hanno osservato una normalizzazione dei livelli di TSH dopo la polverizzazione delle
compresse di L-T4, ad indicare uno scarso assorbimento di levotiroxina quando somministrata
come preparazione solida. Una probabile spiegazione risiede nella lentezza di dissoluzione delle
compresse. Pertanto, nei pazienti ipotiroidei con aumentato fabbisogno di levotiroxina, la
polverizzazione del principio attivo (o l’assunzione di preparazioni liquide orali) rappresenta una
soluzione da prendere in considerazione.
Questi dati preliminari sono stati confermati su una casistica più ampia di pazienti; una
pubblicazione successiva, valutando 8 studi di fase I condotti su 169 soggetti sani, ha dimostrato
che, a parità di quota di farmaco assorbito e di concentrazione di picco, l’assorbimento della
levotiroxina assunta come soluzione orale avviene più velocemente rispetto a quello della
formulazione in compresse.
La Figura 1 illustra i valori di Tmax (il tempo necessario per raggiungere la massima concentrazione
plasmatica del farmaco) delle due formulazioni di levotiroxina, dove si evince che nel caso della
soluzione la Tmax si raggiunge 30 minuti prima rispetto alle compresse, come confermato da Yue e
colleghi nel 2012.
Infine, uno studio pubblicato sulla rivista Pharmaceutics nel 2013 ha dimostrato che la
formulazione liquida della levotiroxina è stabile per almeno 20 minuti in latte, caffè, the, caffelatte
(scaldati a 50 °C) e succo d’arancia (a temperatura ambiente), concludendo che non ci sono
evidenze di degradazione del principio attivo in tutte le bevande testate e che non esiste un trend
di diminuzione della concentrazione di principio attivo in funzione del tempo di contatto.
Tali dati potrebbero essere predittivi di una biodisponibilità inalterata della formulazione orale
liquida di T4, all'interno dell'organismo umano, quando assunta in concomitanza con la colazione.
Ciò potrebbe consentire di ridurre il tempo tra assunzione della terapia e pasto, con un minore
impatto non solo sulle abitudini alimentari ma anche sulla qualità di vita dei pazienti.
LEVOTIROXINA SOLUZIONE ORALE MONODOSE
CLASSE A
È disponibile in 4 diversi dosaggi:
25μg, 50μg, 75μg e 100μg
che garantiscono la precisione nel dosaggio e la semplicità di assunzione da parte del paziente.
Levotiroxina soluzione orale monodose assicura:
- maggiore velocità di assorbimento;
- minore interferenza con il cibo;
- minore variabilità nelle concentrazioni plasmatiche;
- miglior aderenza alla terapia.