METABOLISMO LIPIDICO Gli ac. grassi sono ossidati o incorporati in trigliceridi di riserva cistifellea Lipidi introdotti con gli alimenti inestino I lipidi sono emulsionati dai sali biliari e resi accessibili a lipasi, fosfolipasi e colesterilesterasi che li idrolizzano rilasciando: ac.grassi 2-monoacilgliceroli 3-fosfo-1-monoacilgliceroli steroli non esterificati La lipoproteina lipasi extracellulare riconosce la ApoC-II e libera ac. grassi e glicerolo dai chilomicroni. CHILOMICRONI (lipoproteine) viaggiano attraverso la linfa e il sangue. Nelle cellule intestinali si ricostituiscono trigliceridi, fosfolipidi e esteri del colesterolo che si associano con specifiche proteine a formare i CHILOMICRONI MOBILIZZAZIONE DEI LIPIDI DI RISERVA Condizioni di bassa carica energetica, digiuno (es: durante il sonno) Lipidi accumulati in gocce lipidiche: nucleo di esteri sterolici, trigliceridi circondati da fosfolipidi e proteine: le perilipine in forma defosforilata impediscono l’accesso alle lipasi in forma fosforilata interagiscono con la lipasi ormonesensibile e la traslocano sulla goccia lipidica la PKA fosforila sia le perilipine sia la lipasi ormonesensibile attivando la mobilizzazione degli ac. grassi Nelson·Cox – I PRINCIPI D BIOCHIMICA DI LEHNINGHER 5/E, Zanichelli Editore S.p.A. Copyright © 2010 Idrolisi dei trigliceridi di riserva Fegato Fegato, cuore, muscolo, corteccia renale Trasportati nel circolo sanguigno attraverso l’albumina serica Berg et al. BIOCHIMCA 6/E, ZANICHELLI EDITORE S.p.A. Copyright 2007 Il 5% dell’energia rilasciata dai trigliceridi deriva dal Glicerolo: Il GLICEROLO è fosforilato nel fegato dalla Glicerolo chinasi in GLICEROLO 3-FOSFATO È ossidato dalla Glicerolo 3-fosfato deidrogenasi (NADdipendente) in DIIDROSSIACETONEFOSFATO che isomerizzato a GLICERALDEIDE 3-FOSFATO entra nella glicolisi (o nella gluconeogenesi). La gran parte dell’energia rilasciata dai trigliceridi deriva dall’ossidazione degli acidi grassi. BETA-OSSIDAZIONE DEGLI ACIDI GRASSI Produce grandi quantità di Acetil-CoA, che alimenta il ciclo di Krebs e di conseguenza la fosforilazione ossidativa. Produce anche grandi quantità di NADH e FADH2 che sono incanalati nella catena respiratoria di trasporto degli e- LA PRIMA FASE DELLA βOSSIDAZIONE AVVIENE NEL CITOSOL E SERVE AD ATTIVARE L’ACIDO GRASSO L’acido grasso viene ADENILATO (Anidride mista) pirofosfatasi α L’acido grasso deve essere attivato per mezzo della ACIL-CoA SINTETASI (famiglia di isozimi specifici per ac. grassi a catena corta, media o lunga) L’AMP dell’acil-denilato è spiazzato dal CoA-SH e si forma un legame TIOESTERE (ACIL-CoA) AMP + ATP → 2ADP Sono consumati in totale 2 ATP Nelson-Cox - I principi di Biochimica di Lehninger – Zanichelli editore spa Copyright 2014 Gli ac. grassi attivati devono essere trasferiti nel mitocondrio, dove si trovano tutti gli enzimi deputati alla loro ossidazione. Nelle piante il sito principale della β-ossidazione degli ac. grassi sono i perossisomi. Ac. grassi con catene non più lunghe di 12 atomi di carbonio: attraversano la membrana mitocondriale interna. Ac. grassi con catene più lunghe necessitano di un sistema navetta costituito dalla CARNITINA -C=O l R carnitina carnitina aciltrasferasi I HS-CoA Acil-carnitina Il trasferimento degli ac.grassi via carnitina dentro il mitocondrio è la tappa limitante di tutto il processo di ossidazione degli ac.grassi I pools di CoA citosolico e mitocondriale sono tenuti separati Il CoASH citosolico serve per i processi di sintesi (Biosintesi acidi grassi). Il CoASH mitocondriale per i processi catabolici (decarbossilazione ossidativa del piruvato; ossidazione ac. grassi e di alcuni aminoacidi) Nelson-Cox - I principi di Biochimica di Lehninger – Zanichelli editore spa Copyright 2014 β-OSSIDAZIONE di un Ac. Grasso Saturo con n°PARI di atomi di carbonio Deidrogenazione FAD-dipendente del legame CαCβ per mezzo della Acil-CoA deidrogenasi che è legata alla membrana mitocondriale interna) ETF = flavoproteina trasportatrice di elettroni Trans-∆2enoil-CoA Idratazione (introduciamo un gruppo – OH sul Cβ) per mezzo della enoil-CoA idratasi β-idrossi-acil-CoA D. Voet, J.G. Voet, C.W. Pratt. FONDAMENTI DI BIOCHIMCA 2/E, ZANICHELLI EDITORE S.p.A. Copyright 2007 Ossidazione del Cβ per mezzo della β-idrossiacil-CoA deidrogenasi NADdipendente. Si forma NADH. al Complesso I α CoASH Il Cα si trova fra 2 gruppi C = O, ciò rende meno stabili i legami C-C del Cα. La funzione chetonica sul Cβ lo rende un buon elettrofilo suscettibile all’attacco del gruppo tiolico del CoASH S-CoA al Ciclo di Krebs Per gli ac. grassi con 12 o più atomi di carbonio le ultime 3 tappe sono catalizzate da un complesso multienzimatico associato alla membrana mitocondriale interna (PROTEINA TRIFUNZIONALE –TFP-), che consente un incanalamento dei substrati da un sito attivo all’altro. Quando la catena si accorcia a < 12 C, il processo è seguito dagli enzimi della matrice. D. Voet, J.G. Voet, C.W. Pratt. FONDAMENTI DI BIOCHIMCA 2/E, ZANICHELLI EDITORE S.p.A. Copyright 2007 C16 Per ossidare completamente una molecola di palmitato (16 atomi di C) occorrono 7 cicli di βossidazione e sono rilasciate 8 molecole di AcetilCoA. Inoltre complessivamente sono prodotti: 7 FADH2 e 7 NADH se: FADH2/1.5 ATP; NADH/2.5 ATP Fosforilazione ossidativa >> 10.5 ATP + 17.5 ATP = 28 ATP 8 Acetil-CoA >> Krebs >> 8 GTP (ATP) + 24 NADH + 8 FADH2 80 ATP Fosforilazione ossidativa >> 60 ATP + 12 ATP TOT = 80 + 28 ATP – 2 (consumati per l’attivazione dell’ac. grasso) 106 ATP (da 1 glucosio se ne ottengono 36 o 38) β-OSSIDAZIONE DI UN ACIDO GRASSO DISPARI L’ultimo ciclo rilascia 1 Acetil-CoA e 1 Propionil-CoA (unità tricarboniosa) Convertito in Succinil-CoA β α Propionil-CoA carbossilasi ciclo di Krebs α Metilmalonil-CoA mutasi (cobalammina) + biotina α Metilmalonil-CoA epimerasi Diventa L CHETOGENESI (PRODUZIONE DI CORPI CHETONICI) Bassa glicemia (es.: digiuno) o di Diabete mellito non trattato (insufficiente captazione insulino-dipendente di glucosio) La glicolisi è inibita ma non la β-ossidazione degli ac. grassi che continua a produrre grandi quantità di acetil-CoA Accumulo di Acetil-CoA. Viene accelerata la gluconeogenesi epatica e renale che sottrae ossalacetato al ciclo di Krebs bloccandolo. In condizioni di bassa glicemia sotto effetto del GLUCAGONE attraverso la via cAMP/PKA è attivata la mobilizzazione dei trigliceridi di riserva che libera GLICEROLO e ACIDI GRASSI I corpi chetonici sono molecole carburante che rilasciante nel torrente circolatorio riforniscono di energia metabolica le cellule cerebrali, cardiache e della corteccia renale Berg et al, BIOCHIMICA 6/E, Zanichelli editore S.p.a. Copyright © 2007 2 molecole di Acetil-CoA sono condensate liasi 1 Acetil-CoA è rilasciato β-chetolasi α β 2 1 Deidrogenasi HMG-CoA sintasi β Una 3a molecola di AcetilCoA è condensata Sono resi disponibili 2 CoA-SH e 1 NAD+ Acetoacetato e idrossibutirrato entrano nei mitocondri delle cellule che li utilizzano, dove vengono convertiti in Acetil-CoA Complesso II (viene riattivata la fosforilazione ossidativa) Fumarato Malato Ossalacetato VIENE RIATTIVATO IL CICLO DI KREBS D. Voet, J.G. Voet, C.W. Pratt. FONDAMENTI DI BIOCHIMCA 2/E, ZANICHELLI EDITORE S.p.A. Copyright 2007 SINTESI DEGLI ACIDI GRASSI >> Avviene nel citosol. Nei mammiferi principalmente negli epatociti e negli adipociti. >> per sintetizzare acidi grassi è necessario avere nel citosol: Acetil-CoA, Malonil-CoA e NADPH >> l’Acetil-CoA è prodotto nel mitocondrio ma in condizioni di accumulo energetico viene traslocato fuori dal mitocondrio per mezzo del citrato con un processo che è associato alla riduzione di NADP+ a NADPH. >> Il malonil-CoA è prodotto nel citosol a partire dall’acetil-CoA. Durante il processo di biosintesi viene consumato ATP CITRATO OSSALACETATO + ACETIL-CoA 1a reazione del ciclo di Krebs consumo di ATP malato deidrogenasi citosolica enzima malico (riduzione di NADP+) Berg et al, BIOCHIMICA 6/E, Zanichelli editore S.p.a. Copyright © 2007 biotina Acetil-CoA carbossilasi un gruppo malonilico e un gruppo acetilico vengono trasferiti sul complesso enzimatico dell’ACIDO GRASSO SINTASI nei mammiferi è un polipeptide con 6 domini ciascuno dei quali ha una sua attività enzimatica (ER) Enoil-ACP reduttasi (DH) β-idrossiacilACP deidratasi (KR) β-chetoacilACP reduttasi (ACP) proteina trasportatrice di acili (KS) β-chetoacil -ACP sintasi (MAT) Malonil/acetil-CoA-ACP transferasi (ACP) proteina trasportatrice di acili (KS) β-chetoacil -ACP sintasi (MAT) Malonil/acetil-CoA-ACP transferasi L’Acetile viene legato al gruppo tiolico di un residuo di Cys del dominio KS (chetoacilACP sintasi). Il malonile viene caricato sull’ACP per mezzo del dominio MAT Malonil-CoA –ACP Trasferasi (MAT) ACP (Acyl Carrier Protein) = coenzima proteico contenente un residuo di fosfopanteteina, possiede dunque un gruppo reattivo SH con cui forma un legame tioestere con il malonile S KS ̶ KS KS CONDENSAZIONE Catalizzata dalla β-chetoacil-ACP-sintasi (KS) β-chetobutirril-ACP KS S ̶ ACP VIENE ELIMINATA CO2 E SI FORMA UN β-CHETOACILE CHE RIMANE LEGATO ALL’ACP β Viene ridotto il gruppo carbonile β a spese del NADPH β-idrossibutirril-ACP β-chetobutirril-ACP RIDUZIONE Catalizzata dalla β-chetoacil-ACPreduttasi (KR) β β α H2O DEIDRATAZIONE β-idrossiacil-ACP deidratasi (DH) trans-Δ2-butenoil-ACP trans-Δ2-Butenoil-ACP Viene ridotto il doppio legame a spese del NADPH Riduzione catalizzata dalla Enoil-ACP-reduttasi (ER) NADPH + H+ NADP+ La catena acilica (4 atomi di C) viene trasferita dal braccio mobile dell’ACP sul gruppo SH del residuo di cisteina del dominio KS Butirril-ACP Il braccio mobile dell’ACP, di nuovo libero, può accogliere una successiva molecola di malonil-CoA e iniziare un nuovo ciclo di allungamento L’allungamento, in genere procede sino a 16 atomi di C e il principale prodotto dell’ACIDO GRASSO SINTASI è il palmitato (16 atomi di C, saturo). Quando la sintesi è completata l’acido grasso è rilasciato mediante una tioesterasi. Ac grassi a catena più lunga di 16 C sono prodotti per allungamento del palmitato aggiungendo unità acetiliche da parte di un sistema enzimatico che agisce nel reticolo endoplasmatico liscio Le insaturazioni negli ac. grassi insaturi sono introdotte da una serie di DESATURASI specifiche che agiscono in sequenza (reticolo endoplasmatico liscio) La degradazione degli acidi grassi così come la loro biosintesi è fortemente attiva solo quando la cellula regolata richiede energia ed è bloccata quando è attiva la biosintesi 1) La mobilizzazione di acidi grassi dalle riserve di trigliceridi è sotto controllo ormonale 2) La produzione di MALONIL-CoA è sotto controllo ormonale, infatti l’Acetil-CoA Carbossilasi (ACC) è regolata dal sistema PKA/proteinafosfatasi 2A L’accesso degli ac. grassi nel mitocondrio è fortemente condizionato dalla disponibilità di carnitina e dal funzionamento del sistema navetta ad essa connesso. La carnitina-Aciltrasferasi I è inibita dal Malonil-CoA (precursore degli ac. grassi) L’Acetil-CoA carbossilasi è regolata anche dal: - palmitoil-CoA (inibitore retroattivo) - citrato (attivatore allosterico che ne aumenta la Vmax) quando la produzione mitocondriale di Acetil-CoA e ATP aumenta eccessivamente, il citrato è esportato nel citosol. 1) diventa precursore dell’Acetil-CoA citosolico 2) attiva l’Acetil-CoA carbossilasi accelerando la sintesi di ac.grassi. 3) inibisce la fosfofruttochinasi-1, rallentando la glicolisi