Uso corretto dei farmaci
Definiamo farmaco una qualunque sostanza d’origine animale, vegetale, minerale o
di sintesi in grado d’indurre in un organismo vivente una variazione fisiologica o
funzionale ( stimolazione, regolazione, inibizione)
Vegetale: digitalis purpurea e lanata (lanatosidi impiegati come farmaci primari nelle
insufficienze cardiache congestizie), valeriana officinalis, crataegus oxycantha
(biancospino), senna, cascara, rabarbaro,
Animale: insulina, vaccini, sieri, Hirudo officinalis (sanguisuga da cui si estrae
l’irudina impiegata come antiedemigeno in comunissime creme e gel), olio di fegato
di merluzzo od ippoglosso, chitosano ( estratto dai crostacei ed usato come
coadiuvante nelle diete per ridurre l’assorbimento intestinale dei grassi)
Minerale: trisilicato d’alluminio (antiacido), potassio, magnesio, lattato d’ammonio
ed urea (idratante).
Farmaco o veleno?
Dose Minima Efficace
(DME)
Medicamento
Dose Massima
Terapeutica ( DMT)
Indice Terapeutico
(IT)
Dose Tossica (DT)
Veleno:
Il rapporto tra DME e DT è sfavorevole
La Dose Minima Efficace ( DME) è la dose minima di farmaco necessaria alla
comparsa di un effetto terapeutico; la Dose Massima Terapeutica (DMT) è la
dose di farmaco oltre la quale compaiono i primi effetti negativi sull’organismo (
sub-intossicazione ). L’Indice Terapeutico ( IT) è un valore dato dal rapporto di
DME e DMT e dà un’idea della maneggevolezza e sicurezza del farmaco
impiegato. Ad esempio l’acido acetilsalicilico viene comunemente impiegato
alle dosi di 0,1 g fino a 2-3 g al giorno. Questo vuol dire che la DMT può essere
circa 20 volte superiore alla DME senza che si abbiano evidenti effetti negativi.
La stricnina veniva impiegata terapeuticamente alla dose di 0,5-1 mg con una
DMT di poco superiore. E’ ovvio che l’indice terapeutico dell’acido
acetilsalicilico risulta pertanto più favorevole di quello della stricnina.
Quest’ultima è, infatti, annoverata tra le sostanze velenose.
Concetto di omeostasi: L’organismo si comporta come un sistema complesso
integrato in cui tutte le sue parti concorrono al mantenimento di un equilibrio
dinamico interno ( omeostasi ), cercando d’annullare ogni interferenza esterna di
origine chimica o fisica. I farmaci, riconosciuti come estranei alla composizione
dell’organismo innescano una serie di meccanismi che tendono ad annullare i
loro effetti. L’organismo organizza pertanto una difesa che prevede contrasto,
inattivazione ed escrezione dell’elemento di disturbo.
Le caratteristiche di un farmaco sono
evidenziate da:
Farmacocinetica: aspetto della
farmacologia che studia i meccanismi
legati ai fenomeni d’assorbimento,
metabolismo ed eliminazione di un
farmaco.
Farmacodinamica: aspetto della
farmacologia che studia i meccanismi
intrinseci legati al comportamento di un
farmaco a contatto col suo sito
recettoriale.
Farmacodinamica: è alla base della teoria recettoriale ( meccanismo che
spiega come il medicinale riconosca il suo sito d’azione – la struttura chimica
del farmaco risulta complementare alla struttura chimica del proprio recettore
e pertanto è in grado di riconoscerlo e legarsi ad esso) e dell’organotropismo
di un farmaco (capacità di agire prevalentemente su un organo o su organi
simili). Ogni chiave, infatti, per forma e struttura è in grado di aprire la serratura
ad essa complementare; potrà entrare in altre serrature, ma se non
perfettamente strutturate, non sarà in grado di attivarne i meccanismi
d’apertura.
Farmacocinetica: in pratica studia i
fenomeni legati al destino fisico e
chimico del farmaco una volta
introdotto nell’organismo. Lo studio
dei meccanismi d’assorbimento,
distribuzione, metabolismo ed
escrezione sono fondamentali per
calcolare l’emivita di un farmaco e
stabilire così una corretta posologia
( quantità pro dose e
frequenza di somministrazione),
aspetto della farmacologia che
consente di avere in ogni momento
una concentrazione plasmatica di
farmaco efficace ed evitare
pericolosi effetti tossici d’accumulo
( sovradosaggio).
gastro-enterico ( bocca, stomaco, intestino )
Carrier - molecola che si occupa
del trasporto del farmaco
dal punto d’applicazione al
sito d’azione
assorbimento
parenterale ( iniezione )
Mandando in circolo
immediatamente il farmaco
comporta un’azione rapida
ma pericolosa se usata
impropriamente. Aggira
tutti i meccanismi di
controllo dell’organismo.
organotropismo
¨
Recettore ( struttura posta nel sito
d’azione del farmaco che
riconosce la struttura
molecolare dello stesso
permettendogli un legame che
innesca l’azione)
barriera ematoencefalica
¨
Evita che ogni farmaco assunto
arrivi ad una struttura
estremamente delicata come il
cervello
distribuzione
metabolismo
trasformazione enzimatica
¨
Gli enzimi sono elementi
implicati nella
trasformazione di ogni
molecola e quindi anche
dei farmaci.
renale
escrezione
( metabolici idrosolubili)
biliare-epatica ( metabolici liposolubili)
respiratoria
( metaboliti volatili)
Gli effetti di un farmaco possono essere divisi in effetti desiderati
( indicazioni terapeutiche) ed
effetti indesiderati (effetti collaterali)
Effetti collaterali: sono prevedibili ma difficilmente eliminabili – in base alla teoria dei foglietti
embrionali l’azione di un farmaco può manifestarsi su tessuti organici diversi da quelli dell’organo
bersaglio. I foglietti embrionali sono gruppi altamente indifferenziati di cellule che si trovano su di
una stessa struttura embrionale. Con lo sviluppo dell’essere gruppi di cellule indifferenziate
assumeranno le connotazioni specifiche dell’organo che andranno a formare – diversi organi possono
originare dal medesimo foglietto embrionale mantenendo come eredità alcuni recettori simili - un
farmaco pertanto, pur dotato di organotropismo, sarà in grado d’interagire, anche se in tono minore,
oltre che col suo organo bersaglio anche con altre strutture equipaggiate con gli stessi recettori.
antistaminici
sonnolenza, secchezza delle mucose
cortisonici
effetto diabetogeno e pro-infettivo
antinfiammatori
effetto stimolante la produzione di acidi gastrici con conseguente
bruciore
Ipersensibilità: fenomeno estremamente soggettivo – l’individuo risponde ad una dose
terapeutica come se avesse assunto una dose elevata o tossica.
Reazione allergica: reazione individuale non prevedibile ( prevedibile solo dopo una
prima manifestazione – ricordarsi sempre di annotare eventuali effetti allergici comparsi
dopo l’assunzione di farmaci o alimenti e di avvisare il medico prescrivente o il farmacista
che dispensa il medicamento. Va ovviamente evitato quello specifico farmaco ma anche
tutte le specialità che lo contengano od abbiano struttura molecolare simile ).
1° fase: sensibilizzazione - il 1° contatto col farmaco genera la formazione di una
quantità abnorme di anticorpi specifici contro quel farmaco che, per motivi
esclusivamente legati all’individuo, viene trattato come un antigene ( molecola che
prevede l’innesco dei meccanismi difensivi dell’organismo).
2° fase: reazione – il successivo contatto col farmaco, riconosciuto come anticorpo,
scatena un imponente reazione con rilascio d’istamina, la sostanza responsabile del
processo infiammatorio con lacrimazione, orticaria, starnuti e nei casi peggiori shock
anafilattico.
Idiosincrasia: risposta estremamente individuale, imprevedibile ed
inconsueta.
Controindicazioni: condizioni e predisposizioni dell’individuo precedenti
all’assunzione di un farmaco tale per cui se ne sconsiglia l’impiego.
ulcera e gastrite
Antinfiammatori, FANS, cortisonici
infezioni virali o batteriche
cortisonici
glaucoma
Colliri decongestionanti (vasocostrittori)
gravidanza
( almeno fino al 3° mese la maggioranza dei farmaci)
Interazioni farmacologiche: fenomeno per cui si evita o si sconsiglia l’uso simultaneo di due o più
farmaci. Il rischio è notevole in quanto l’uso non consapevole di miscele di farmaci può portare a
fenomeni di pericolosi sinergismi, attenuazione dell’attività di uno dei farmaci, interazioni fisiche
con precipitazione, ritardata eliminazione con fenomeni d’accumulo, aumentato o diminuito
metabolismo di uno dei farmaci con variazione della risposta terapeutica. L’assunzione di più
farmaci contemporaneamente crea pertanto una nuova entità farmacologica il cui comportamente
spesso non è prevedibile o gestibile. Con la diffusione dei prodotti naturali si è venuta a creare
anche una vasta gamma di interazione tra prodotto fitoterapico e medicinale.
alcool
interagisce con tutti i farmaci ( per cui è
estremamente pericoloso) – ne aumenta
la velocità d’assorbimento.
anticoagulanti+ ac.acetilsalicilico
aumentato rischio di emorragie
acido etacrinico+ corticosteroidi
aumentata perdita
cardiotossicità
di
potassio
e