HIV
EVOLUZIONE DELL’INFEZIONE DA HIV
CICLO VITALE DEL HIV
PRINCIPALI CLASSI DI FARMACI ANTI-HIV
• Inibitori nucleosidici/nucleotidici della trascrittasi
inversa (NRTIs)
INIBITORI NUCLEOSIDICI DELLA
TRANSCRITTASI INVERSA
TERMINAZIONE DELLA CATENA DA PARTE DI
ANALOGHI NUCLEOSIDICI
INIBITORI NUCLEOTIDICI DELLA
TRANSCRITTASI INVERSA
PRINCIPALI CLASSI DI FARMACI ANTI-HIV
• Inibitori nucleosidici/nucleotidici della trascrittasi
inversa (NRTIs)
• Inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa
(NNRTIs)
INIBITORI NON-NUCLEOSIDICI DELLA
TRANSCRITTASI INVERSA (NNRTI)
PRINCIPALI CLASSI DI FARMACI ANTI-HIV
• Inibitori nucleosidici/nucleotidici della trascrittasi
inversa (NRTIs)
• Inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa
(NNRTIs)
• Inibitori della proteasi (PI)
ANTI-PROTEASICI PEPTIDICI
ANTI-PROTEASICI NON PEPTIDICI
FDA approval: June 2005
PRINCIPALI CLASSI DI FARMACI ANTI-HIV
• Inibitori nucleosidici/nucleotidici della trascrittasi
inversa (NRTIs)
• Inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa
(NNRTIs)
• Inibitori della proteasi (PI)
• Inibitori dell’ingresso nella cellula ospite
INGRESSO DI HIV NELLA
CELLULA OSPITE
PRINCIPALI CLASSI DI FARMACI ANTI-HIV
• Inibitori nucleosidici/nucleotidici della trascrittasi
inversa (NRTIs)
• Inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa
(NNRTIs)
• Inibitori della proteasi (PI)
• Inibitori dell’ingresso nella cellula ospite
Inibitori della fusione
INIBITORI DELLA FUSIONE
INIBITORI DELLA FUSIONE
ENFUVIRTIDE
PRINCIPALI CLASSI DI FARMACI ANTI-HIV
• Inibitori nucleosidici/nucleotidici della trascrittasi
inversa (NRTIs)
• Inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa
(NNRTIs)
• Inibitori della proteasi (PI)
• Inibitori dell’ingresso nella cellula ospite
Inibitori della fusione
Inibitori dell’interazione con i co-recettori
INIBIZIONE DEI CO-RECETTORI
BLOCCO DI CCR5
PRINCIPALI CLASSI DI FARMACI ANTI-HIV
• Inibitori nucleosidici/nucleotidici della trascrittasi
inversa (NRTIs)
• Inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa
(NNRTIs)
• Inibitori della proteasi (PI)
• Inibitori dell’ingresso nella cellula ospite
• Inibitori della integrasi
Formulazioni combinate
Atripla
Efavirenz (NNRTI) + Tenofovir (NtRTI) + Emtricitabina (NRTI)
Triomune
Nevirapina (NNRTI) + Lamivudina (NRTI) + Stavudina (NRTI)
Kaletra
Lopinavir (PI) + Ritonavir (PI)
HAART
EFFETTI COLLATERALI
DELLE TERAPIE ANTIRETROVIRALI
Tossicità mitocondriale (NRTI)
EFFETTI MITOCONDRIALI DEI NRTI
MODALITÀ DI INIBIZIONE DELLA DNA POL-
DA PARTE DEI NRTI
MODALITÀ DI INIBIZIONE DELLA DNA POL-
DA PARTE DEI NRTI
MODALITÀ DI INIBIZIONE DELLA DNA POL-
DA PARTE DEI NRTI
MODALITÀ DI INIBIZIONE DELLA DNA POL-
DA PARTE DEI NRTI
EFFETTI COLLATERALI
DELLE TERAPIE ANTIRETROVIRALI
Tossicità mitocondriale (NRTI)
Lipodistrofia (NRTI e inibitori delle proteasi)
EFFETTI COLLATERALI
DELLE TERAPIE ANTIRETROVIRALI
Tossicità mitocondriale (NRTI)
Lipodistrofia (NRTI e inibitori delle proteasi)
Dislipidemie, resistenza all’insulina e malattie CV
EFFETTI COLLATERALI
DELLE TERAPIE ANTIRETROVIRALI
Tossicità mitocondriale (NRTI)
Lipodistrofia (NRTI e inibitori delle proteasi)
Dislipidemie, resistenza all’insulina e malattie CV
Reazioni di ipersensibilità
Disfunzione epatica
EFFETTI COLLATERALI DELLA TERAPIA
CON INIBITORI DELLA FUSIONE
Reazioni a livello del sito di iniezione
Aumento dell’incidenza di polmonite batterica
Reazione sistemica di ipersensibilità
Modalità di trasmissione di HIV
• Sessuale
• Parenterale
• Perinatale
Probabilità di trasmissione sessuale di HIV-1
Trasmissione
Probabilità/rapporto
Maschio  maschio
1/10 – 1/1,600
Maschio  femmina
1/200 – 1/2,000
Femmina  maschio
1/200 – 1/10,000
Farmaci anti-retrovirali attualmente (2007) approvati
Farmaci anti-retrovirali attualmente (2007) approvati
Farmaci anti-retrovirali attualmente (2007) approvati
Farmaci anti-retrovirali attualmente (2007) approvati
Integrase inhibitors
Raltegravir
Isentress
Merck & Co.
2007