IL TARASSACO COME
ANTIOSSIDANTE
LAVORO DI PARTENZA:
Phytochemistry. 1996 May;42(1):121-7.
Flavonoids, cinnamic acids and coumarins from the
different tissues and
medicinal preparations of Taraxacum officinale.
Williams CA, Goldstone F, Greenham J.
Department of Botany, University of Reading, Berks, U.K.
COMBINAZIONE E TITOLO VARIABILI IN BASE
A ZONA E TEMPO BALSAMICO
N.B: PATTERN DI FENOLI NEL FIORE
I COMPOSTI FENOLICI VARIANO POCO AL VARIARE DI
ZONA DI RACOLTA E TEMPO BALSAMICO.
FENOLI E FLAVONOIDI SONO SCARSI NELL’ESTRATTO A CALDO
(COFEE EXTRACT) DELLA RADICE
CUMARINE: SOLO NELLE FOGLIE
UBIQUITARI: SOLO ESTERI DELL’ACIDO CAFFEICO
NOVITA’: LATTONI SESQUITERPENICI IN COMBINAZIONE GLICOSIDICA
QUINDI PIU’ SOLUBILI IN ACQUA
(IPOTESI DI AZIONE ANTIINFIAMMATORIA)
SOSTANZE INORGANICHE:
ELEVATO CONTENUTO DI POTASSIO SALIFICATO
CON IONI ORGANICI
QUESTI SALI, ASSIEME AI FLAVONOIDI
SONO RESPONSABILI DI UN EFFETTO
DIURETICO
PARAGONABILE
ALLA FUROSEMIDE (VERIFICABILE).
VANTAGGI RISPETTO ALLA FUROSEMIDE:
POTASSIO !!
Phytomedicine 12 (2005) 588–597
Dandelion (Taraxacum officinale) flower extract
suppresses both reactive
oxygen species and nitric oxide and prevents lipid
oxidation in vitro
C. Hu, D.D. Kitts_
Food, Nutrition and Health, Faculty of Agricultural
Sciences,
University of British Columbia, 6650 NW Marine
Drive,
Vancouver, BC, Canada V6T 1Z4
Received 10 July 2003; accepted 19 December 2003
l’attività antiossidante è stata valutata con saggi utilizzanti
varie miscele ossidanti addizionate
a substrati ossidabili,
misurando la differenza tra prima e dopo
l’aggiunta di DFE,
Per generare radicali superossido è stata utilizzata
la miscela xantina/xantina-ossidasi in tampone fosfato;
la valutazione dell’attività inibitoria
dell’ossidazione è stata effettuata tramite
l’assorbanza a 560m nm
Effect of DFE on scavenging
DPPHradical and its
synergistic effect with a-tocopherol
A DPPH assay (Hu and Kitts, 2001)
was used with
Both DFE and a-tocopherol,
and combinations of each were measured
by this method in an effort to
determine if a synergistic effect
between dandelion
extract and α-tocopherol existed
DFE risulta avere sinergia con alfa-tocoferolo come
radical scavenging
SINERGIA =
EFFETTO TOTALE > SOMMA SINGOLI EFFETTI
CONCLUSIONI:
1
L’ESTRATTO STANDARDIZZATO DI FIORE DI TARASSACO (DFE)
SOPPRIME SIA LE ROS CHE LE RNS IN MODELLI CHIMICI E BIOLOGICI
2
DFE MOSTRA EFFETTI ANTIOSSIDANTI ED ANTIRADICALI LIBERI,
SINERGICI CON ALFA-TOCOFEROLO
(FRAZIONE FENOLICA)
3
AZIONE CONFERMATA SU CELLULE VIVE DAI TEST DI OSSIDAZIONE
INDOTTA DA RADICALI
General Pharmacology 32 (1999) 683–688
Activation of inducible nitric oxide synthase by
Taraxacum officinale in mouse peritoneal
macrophages
Hyung-Min Kim a,*, Chang-Hwan Oh a, Cha-Kwon Chung b
aDepartment of Oriental Pharmacy, College of Pharmacy,
Wonkwang University, Iksan, Chonbuk, 570-749, South Korea
bDepartment of Food and Nutrition, Hallym University, ChunChon, 200-702, South Korea
Manuscript received April 30, 1998; accepted manuscript July 23, 1998
“
Min-deul-rre”
Utilizzo come antivirale
meccanismo ?
E’ COINVOLTO NO LA CUI PRODUZIONE E’ STIMOLATA DA IFN- γ
ES: NELL’HERPES L’IPERPRODUZIONE DI NO INIBISCE LA
REPLICAZIONE VIRALE DI 1000 VOLTE
INIBITORI NOS = RIPRESA REPLICAZIONE !!!!
LA STIMOLAZIONE DELLA SINTESI DI NO NON SI
VERIFICA DA PARTE DEL TARAXACUM DA SOLO
MA SOLTANTO IN PRESENZA
DI UN INTERFERONE
gamma
RICOMBINANTE
Massima sinergia 6 ore dopo
Nuovo
ruolo
del
taraxacum:
-Antiossidante antiradicali liberi
-Antivirale
-Promotore sintesi NO
-Ruolo di NO :
-Importante regolatore intracellualre
-vasodilatatore+
-Comunicazione neuronale
-Regolazione della crescita
-Difese dall’esterno
-Altri in via di studio (Formica et. Al Uniurb)
RUSCUS
ACULEATUS
STUDI CLINICI NELL’INSUFFICIENZA VASCOLARE
Fitoterapia 73 (2002) 583–596
Identification of Ruscus steroidal saponins by
HPLC-MS analysis
E.de Combarieu, M.Falzoni, N.Fuzzati*, F.Gattesco,
A.Giori, M.Lovati, R.Pace
Indena S.p.A.,
Research and Development Laboratories,
Via Don Minzoni 6, 20090 Settala (MI), Italy
novità:
sviluppo di un metodo HPLC-UV ed HPLC-MS, per ottenere fingerprint
delle prosapogenine spirostano e furostanolo nelle specie di Ruscus
Maggiormente utilizzato è l’estratto idroalcoolico;
le saponine steroidee sono ritenute i principi attivi dell’estratto.
prosapogenine di spirostano, con catena zuccherina legata al C1
furostanoli, con un residuo zuccherino a C1 ed un residuo di D-glucosio a C26 .
Agliconi: neoruscogenina e ruscogenina.
l’attività farmacologica aumenta con il diminuire del numero dei residui di zucchero.
Infatti i composti più attivi sono risultati ruscogenina e neoruscogenina
PROBLEMA:
determinazione quantitativa delle saponine
SOLUZIONI TRADIZIONALI
nel passato sono stati utilizzati diversi metodi:
attività emolitica o di superficie delle saponine
TLC
più recentemente HPLC.
NOVITA’:
HPLC-UV ed HPLC-MS
HPLC-UV permette l’identificazione online
delle 10 saponine e delle due sapogenine
nuove saponine presenti
in maniera selettiva nelle varie piante,
quindi la presenza di picchi a determinate frequenze
può essere usata per distinguere le specie tra loro.
J. Agric. Food Chem. 2005, 53, 475-479 475
Determination of Anthocyanins in Ruscus aculeatus L. Berries
LUIGIA LONGO AND GIUSEPPE VASAPOLLO*
Dipartimento di Ingegneria dell’Innovazione, Universita` di Lecce,
via per Arnesano km 1, 73100 Lecce, Italy
prima volta:
Ruscus aculeatus è stato studiato
allo scopo di investigare il profilo di antocianine.
Questi pigmenti sono stati estratti dalla buccia delle bacche
identificati tramite HPLC-MS
APPLICAZIONI TRADIZIONALI
Emorroidi
Edema
insufficienza venosa
sindrome premestruale
(retinopatia diabetica ?)
COSTITUENTI FONDAMENTALI
Saponine steroidee (ruscogenina,
neoruscogenina)
Steroli
Triterpeni
Flavonoidi
Sparteina
Tiramina
Ac. Glicolico
DROGA TRADIZIONALE
radice
Parrado F, Buzzi A.
A study of the efficacy and tolerability of a preparation containing Ruscus aculeatus in the
treatment of chronic
venous insufficiency of the lower limbs.
Clin Drug Invest 1999;18:255-261
Weindorf N, Schultz-Ehrenburg U.
Controlled study of increasing venous
tone in primary varicose veins
by oral administration of Ruscus aculeatus and trimethylhesperidinchalcone.
Z Hautkr 1987;62:28-38. [Article in German]
Cluzan RV, Alliotl F, Ghabboun S, et al.
Treatment of lymphedema of the upper arm after previous treatment for
breast cancer.
Lymphology 1996;29:29-35.
Jimenez Cossio JA, Magallon Ortin PJ, Capilla Montes MT, Coya Vina J.
Therapeutic effect of Ruscus extract in
lymphedemas of the extremities. In: Vanhoutte PM,
ed. Return Circulation and Norepinephrine: An Update. Paris,
France: John Libbey Eurotext; 1991:111-119.
STUDI IN DOPPIO CIECO SULL’EDEMA LINFATICO
RISULTATI: SIGNIFICATIVI EFFETTI POSITIVI
Risultati:
Miglioramento dei sintomi clinici:
Formicolio
Dolore
Diametro alla caviglia
Tensione alle gambe
Edema malleolare
trial clinico di piccole dimensioni :
effetti migliorativi
dei sintomi in pazienti con
edema secondario a terapia
con calcio-antagonisti
(nifedipina e nicardipina).
trial randomizzato, in doppio cieco,
coinvolgente donne con PMS:
la somministrazione di ruscus
ha ridotto rapidamente i sintomi
della mastalgia ed i disordini dell’umore,
con tendenza al miglioramento
dell’edema delle gambe.
studio multicentrico doppio cieco;
160 pazienti suddivisi tra :
sani, insufficienza venosa, sindrome post-trombotica
i pazienti che assumevano rusco hanno mostrato:
continua riduzione del volume della gamba e della caviglia
la meta-analisi di tre studi in doppio cieco ha concluso:
il rusco aumenta il tono venoso
Il rusco riduce la filtrazione capillare,
Quindi: aumento flusso linfatico in pazienti con edema.
STUDI vs FARMACI :
Archimowicz-Cyrylowska B, Adamek B, Drozdzik M, et al.
Clinical effect of Ruscus extract and troxerutin
on retinopathy and lipids in diabetic patients.
Phytotherapy Res 1996;10:659-662.
VS troxerutina per le complicazioni microangiopatiche,
compresa la retinopatia diabetica,
ugualmente o maggiormente efficace rispetto alla troxerutina.
Dosi e tossicità del Ruscus aculeatus:
Estratto alcoolico di pianta integra è
0,5-1,5 mL tre volte al giorno.
Estratto secco standardizzato in ruscogenine:
secondo diversi autori: 7-11 mg tre volte al giorno
Interazioni
(basate solo su ragioni teoriche)
antagonisti α -adrenergici (prazosina e terazosina)
Perchè
la tiramina del rusco potrebbe precipitare una crisi ipertensiva
la chimica farmaceutica insegna che
piante o alimenti con tiramina non vanno mai associati ai
MAO inibitori.
Fetrow CW, Avila JR. Professional’s Handbook of Complementary and
Alternative Medicines. Springhouse, PA:
Springhouse Corp.; 1999.
Dati scarsi sul ruscus in gravidanza, solo un trial non
controllato su 20 donne gravide: gli inidci
post-natali sono risultati buoni e non ci sono stati
effetti indesiderati o embriotossici ma è decisamente
poco per ritenere di poter consigliare il rusco in
gravidanza come prodotto sicuro.
URTICA DIOICA
STUDI CLINICI PER NUOVE APPLICAZIONI TERAPEUTICHE
Journal of Ethnopharmacology 98 (2005) 323–327
Antiviral activity in vitro of Urtica dioica L.,
Parietaria diffusa
M. et K. and Sambucus nigra L.
R.E. Uncini Manganelli a,∗, L. Zaccaro b, P.E. Tomei
OSSERVAZIONE:
UTILIZZO DI ORTICA
IN DECOTTO
PER IMPACCHI CONTRO HERPES LABIALIS
O ZOSTER
IN MEDICINA POPOLARE
SPERIMENTAZIONE:
VERIFICA DEL POTERE
ANTIVIRALE
SU CELLULE DI RENE FELINO INFETTATE IN LAB
VIRUS DELL’IMMUNODEFICIENZA FELINA
INDUCE LA FORMAZIONE DI SINCIZI
QUINDI BASTA MISURARE IL NUMERO
DI SINCIZI CON O SENZA L’ORTICA
(CRITERIO PER VALUTARE
FARMACI ANTIVIRALI)
l’efficacia si ha già a basse dosi (0,5-1 μg/ml)
ed aumenta fino a inibizione dell’ 84%,
oltre il quale si notano effetti citotossici.
dati con estratto intero simili a quelli con principi attivi isolati.
lectina N-acetilglucosamina di Urtica dioica è un forte inibitore
di formazione di sincizi in cellule con virus HIV1 e HIV2;
l’inibizione dell’estratto verso FIV è parziale
verso HIV il principio attivo puro ottiene inibizione totale.
Fitoterapia 74 (2003) 677–681
Antihyperglycemic activity of the aqueous extract
of Urtica dioica
Mohamed Bnouham*, Fatima-Zahra Merhfour,
Abderrahim Ziyyat, Hassane Mekhfi, Mohammed Aziz,
Abdelkhaleq Legssyer
medicina popolare del Marocco = antidiabetica.
L’estratto utilizzato è di preparazione particolarmente semplice:
ratti Male Wistar e topi svizzeri, 3 tipi di test:
1) test di tolleranza al glucosio orale (OGTT),
farmaco di riferimento = glibenclamide;
2) iperglicemia indotta da alloxano, per via intraperitoneale
seguito da estratto acquoso di ortica VS H2O
3) assorbimento intestinale del glucosio su digiuno di cavia
Sol. standard VS l’estratto acquoso di ortica.
RISULTATI :
-TEST TOLLERANZA AL GLUCOSIO (OGTT):
FORTE EFFETTO ANTIGLICEMICO (-33%)
-TEST ASSORBIMENTO INTESTINALE:
FORTE RIDUZIONE ASSORBIMENTO INTESTINALE
ASSENZA IRRITAZIONI MUCOSA
-TEST DIABETE INDOTTO DA ALLOTANO
NESSUN EFFETTO SULLA GLICEMIA
CONCLUSIONI :
-L’ESTRATTO ACQUOSO DI
URTICA DIOICA AGISCE
SULL’OMEOSTASI DEL GLUCOSIO
TRAMITE LA VIA EXTRAEPATICA
-PER L’EFFETTO
ANTIIPERGLICEMICO E’
NECESSARIA LA PRESENZA
DELL’INSULINA.
VALUTAZIONE DELLA TOSSICITA’
DL50 è stata determinata su topi maschi e femmine:
DL50=3,5 g/kg per l’estratto acquoso, tale valore, elevato,
ci conferma la bassissima tossicità di questa preparazione
e ci fa suggerire un menù ricco di ortica
per un controllo alimentare della glicemia.
Journal of Ethnopharmacology 89 (2003) 47–53
Induction of insulin secretion by a component of
Urtica dioica leave extract in perifused Islets of Langerhans
and its in vivo effects
in normal and streptozotocin diabetic rats
Bijan Farzami∗, D. Ahmadvand, S. Vardasbi, F.J. Majin,
Sh. Khaghani
Department of Medical Biochemistry,
Tehran University of Medical Sciences,
P.O. Box 14155-5399, Tehran, Iran
Received 8 November 2002; accepted 19 June 2003
utilizzo di cellule di isole di Langerhans
per dimostrare come il calo glicemico
sia dovuto all’aumento di secrezione di insulina,
sitmolata dalla somministrazione di Ortica.
Risultati:
In vitro,
l’effetto secretagogo sulle isole di Langerhans,
è stato dimostrato:
la perifusione con estratto acquoso di ortica
ha causato aumento della secrezione di insulina
(2)
(1)
World Journal of Urology
Publisher: Springer Berlin /
Heidelberg
ISSN: 0724-4983 (Paper) 14338726 (Online)
DOI: 10.1007/s00345-005-0501-9
Issue: Volume 23, Number 2
Date: July 2005
Pages: 139 - 146
C. Walther2, S. Schläfke2, A. Medvedev1, J. Avdeichuk3,
G. Golubev4, K. Melnik3, N. Elenberger4 and
U. Engelmann5opatkin1, A. Sivkov1
Long-term efficacy and safety of a
combination
of sabal and urtica
extract for lower urinary tract symptoms—
a placebo-controlled, double-blind,
multicenter trial
COMBINAZIONE DI :
160mg DI ESTRATTOSECCO DI SERENOA REPENS
+
120mg DI ESTRATTO DI RADICE DI URTICA DIOICA
257 PAZIENTI ANZIANI CON IPB
RISULTATI:
MIGLIORAMENTO, SINTOMATICO,
ECOGRAFICO E FLUSSIMETRICO
MIGLIORAMENTO DEL PUNTEGGIO NELL’INDICE I-PSS
(ORTICA 6-PLACEBO 4)
TOLLERABILITA’ ECCELLENTE
Electrophoresis. 2005 May;26(9):1724-31.
Urtica dioica agglutinin: separation, identification, and quantitation
of individual isolectins by capillary electrophoresis
and capillary electrophoresis-mass spectrometry.
Ganzera M, Piereder D, Sturm S, Erdelmeier C, Stuppner H.
Department of Pharmacognosy, Institute of Pharmacy,
University of Innsbruck,
Innrain 52, A-6020 Innsbruck, Austri. m
Cancer Biol Ther. 2004 Sep;3(9):855-7.
Epub 2004 Sep 18.
Aqueous extract of Urtica dioica makes significant inhibition
on adenosine deaminase
activity in prostate tissue from patients with prostate cancer.
Durak I, Biri H, Devrim E, Sozen S, Avci A.
Ankara University, School of Medicine, Department of Biochemistry,
Ankara, Turkey.
Ten prostate tissues from patients with pathologically proven localized
prostate cancer
(Gleason scores 4 to 7).
In the tissues, ADA activities with and without preincubation with
different amounts of Urtica dioica extracts were performed.
RESULTS: Aqueous extract of Urtica dioica results in significant inhibition
on adenosine deaminase (ADA) activity of prostate tissue.
CONCLUSION:
ADA inhibition by Urtica dioica extract might be one of the mechanisms
in the observed beneficial effect of Urtica dioica in prostate cancer.
Urologie A. 2004 mar;43(3):302-6.
[Stinging nettle root extract (Bazoton-uno)
in long term treatment of benign prostatic
syndrome (BPS).
Results of a randomized, double-blind,
placebo controlled multicenter study after
12 months]
Schneider T, Rubben H
246 pazienti tratati con 459 mg/die di extr. Secco.
IPSS diminuisce in maniera significativa rispetto al placebo.
reazioni avverse infezioni urinarie molto ridotto.
CONCLUSIONI :
OPZIONE TERAPEUTICA SICURA
SOPRATTUTTO PER RIDURRE I SINTOMI
IRRITATIVI E LE COMPLICANZE DI BPS
GRAZIE ANCHE ALL’EFFETTO
ANTIFLOGISTICO ED ANTIPROLIFERATIVO
Planta Med. 2000 Feb;66(1):44-7.
Antiproliferative effect on human prostate cancer cells
by a stinging nettle root (Urtica dioica) extract.
Konrad L, Muller HH, Lenz C, Laubinger H,
Aumuller G, Lichius JJ.
Department of Anatomy and Cell Biology,
Philipps-Universitat Marburg, Germany.
ESTRATTO METANOLICO 20% :
-EFFETTO ANTIPROLIFERATIVO SU CELLULE
PROSTATICHE EPITELIALI MA NON SULLE STROMALI
-INIBIZIONE DELLA CRESCITA FINO AL 30%
-EFFETTO DIMOSTRATO SIA IN VIVO CHE IN VITRO
-NESSUN EFFETTO CITOTOSSICO OSSERVATO
Planta Med. 1995
Feb;61(1):31-2.
The effect of extracts of the roots of the stinging nettle
(Urtica dioica) on the interaction
of SHBG with its receptor on human prostatic membranes.
Hryb DJ, Khan MS, Romas NA, Rosner W.
Department of Medicine, St. Luke's/Roosevelt Hospital
Center, New York, N.Y. 10019.
UTILIZZO DELL’ESTRATTO SECCO in IPB:
MECCANISMO NON CHIARO
PERO’:
SOLO L’ESTRATTO ACQUOSO
RISULTA
in
ATTIVO
INIBIZIONE RECETTORE SHBG
BJU International
Volume 86 Page 439 - September 2000
doi:10.1046/j.1464-410X.2000.00776.x
Volume 86 Issue 4
Combined sabal and urtica extract
compared with finasteride
in men with benign prostatic hyperplasia:
analysis of prostate volume and therapeutic
outcome
J. Sökeland1
TRIAL CLINICO RANDOMIZZATO,
MULTICENTRICO, DOPPIO-CIECO
543 PAZIENTI CON IPB IN STADIO INIZIALE
SOMMINISTRAZIONI:
SERENOA/ORTICA (160/120) VS FINASTERIDE
CONTROLLO PERIODICO DEI PARAMETRI
(SINTOMI—VOLUME PROSTATA-FLUSSO URINARIO—IPSS
CONTROLLI ECOGRAFICI---ECC.)
RISULTATI
FLUSSO URINARIO MAX
+1,9 mL-s FITOTERAPIA,
+2,4mL-S FINASTERIDE
MIGLIORAMENTI DI IPSS SENZA DIFFERENZE
RILEVANTI NEI DUE GRUPPI
ANALISI DELLA SICUREZZA
MAGGIOR FREQUENZA DI EVENTI AVVERSI
NEL GRUPPO FINASTERIDE
(TIPICI EFFETTI DEGLI INIBITORI 5α-RIDUTTASI)
CONCLUSIONE:
L’EFFICACIA DELL’ESTATTO
SECCO
SABAL/ORTICA E QUELLA DELLA
FINASTERIDE SONO COMPARABILI
MA IL PRODOTTO FITOTERAPICO
PRESENTA
MAGGIOR TOLLERABILITA