BENEFICI DEGLI ANTIOSSIDANTI E
DAL CIBO SUPPLEMENTARE
Prof. Borut Štrukelj, PhD
Esperto per i farmaci biologici: Agenzia per
Medicinali Slovenia, European Medicine Agency,
London, European Pharmacopoeia
Vita rilassata in passato...
Una mela al giorno toglie il medico di torno!
E lo stress odierno:
E lo stress odierno:
Accesso enorme
della distruzione di
radicali liberi!
Produttore intercellulare aggiuntivo di
radicali liberi è l’ossigeno:
Paradosso dell’ossigeno, Davies K.J.A.1995
 L’ossigeno è essenziale per la vita aerobica
 L’ossigeno è tossico, mutageno e stimolo della morte delle
cellule
I radicali liberi che vengono prodotti durante il
metabolismo cellulare, agiscono su:




Lipidi
DNA
Proteine
Carboidrati
Danni dovuti allo stress ossidativo
a livello molecolare
 Perossidazione lipidica
 Dimerizzazione della proteina, denaturazione
 Radicale danno del DNA !!!
Il danno al DNA può portare a molte condizioni
patologiche in un corpo e potrebbe influenzare
ogni cellula dell’organismo!
PARTE 1: ANTIOSSIDANTI
Protezione antiossidante naturale
dell’organismo sano e in ottime condizioni
fisiologiche
 Forte sistema enzimatico:
Catalasi, superossido dismutasi (SOD), glutatione Stransferasi (GST)
 Deossidanti: Me2+, glutatione, vitamina C ed E, poli
SH-proteine, coenzima Q10,
Nelle condizioni normali (piccoli fattori di stress fisici e
psichici!!!) c’è un equilibrio tra:
 Antiossidanti endogeni
 Antiossidanti esogeni
Ruolo principale degli antiossidanti
esogeni naturali:
 Malattie moderne: diabete, malattie
cardiovascolari, obesità, diversi tipi di cancro,
 Causa principale: stile di vita moderno, fattori di
stress biotici e abiotici, predisposizione
genetica
COSA POSSIAMO FARE?
 Dovremmo prendere i migliori composti
antiossidanti naturali in una forma di integratori
alimentari!
I composti antiossidanti più popolari come
integratori alimentari:
 Vitamina C, E, provitamina A
 Flavonoidi dai piani
 Proantocianidine (estratto di mirtilli, uva rossa)
 Luteina, zeaxantina, licopene
 Coenzima Q10
 Catechine dal tè verde e nero
 Resveratrolo
 Estratti di abete, abete rosso, o corteccia di pino (
Protectgenol, Pycnogenol)
Confronto della forza antiossidativa:
prodotto
ORAC
U/mass
Vitamina C
5600
Coenzima Q10
3830
Luteina
2336
zeaxantina
460
proantocianidine
4400
Catechine dal tè
6700
Protectogenol
Polvere di cacao
13.300
9650
1,8
1,6
1,4
1,2
1
Series
0,8
0,6
0,4
0,2
0
Quercetin
Noni juice
vitamin E
Co Q10
Mangosteen
vitamin C
pycnogenol
protectgenol
Nei test in vitro dell’influenza di protezione
(ABI) contro il prodilo sicurezza-Pycnogenol
Potenziale antiossidativo intracellulare di
ProtectGenol (ABI) contro Pycnogenol
Ragioni per l’aumento del mercato con
integratori antiossidativi alimentari
1. Accesso più facile alla medicina
complementare e insoddisfazione
relativa con la medicina moderna
2. Forte potere economico
3. Cambiamento epidemiologico da
malattie infettive acute e malattie
croniche
4. Longevità prolungata
5. Accesso a internet
BENEFICI SANITARI MAGGIORI DI ABETE,
ABETE ROSSO O ESTRATTI DI PINO
1. Miglioramento del generale stato cardiovascolare
2. Miglioramento dello stato macroangiopatico e microangiopatico
nel diabete, lieve effetto ipoglicemico (non dovrebbe essere
sostituito da qualsiasi altro farmaco antidiabetico!)
3. Protezione antiossidante del DNA, lipidi e proteine
4. Miglioramento della disfunzione erettile (Viagra naturale – effetti
simili)
5. Effetto antinfiammatorio (artrite reumatoide)
6. Effetto antiallergico
7. Miglioramento delle funzioni cognitive e della memoria
Pubblicati gli effetti medicinali di abete/abete
rosso/estratto della corteccia di pino
Effetti
Tipo di studio
Non di pubblicati
Antinfiammatorio
Studi clinici
4
Abbassamento
di colesterolo
LDL
Attività
Antitrombotica
Effetto
Ipoglicemico
Studi clinici, ex
vivo studi
3
Effetto
Epatoprotettrice
Studi clinici,
modello animale
Modello
4
animale, ex vivo
Studi clinici,
6
modello animale
2
Pubblicati gli effetti medicinali di abete/abete
rosso/estratto della corteccia di pino
Effetti
Tipo di studio
No
Nefroprotettivo
Studi clinici, modello
animale
3
Retinoprotettivo
Metanalisi
1
Antiallergici
Modello animale, ex
vivo
3
Antipertensivi
Studi clinici, modello
animale
6
Miglioramento della
disfunzione erettile
Studi clinici
1
Int J Impot Res. 2008 Mar-Apr;20(2):173-80. Epub 2007 Aug 16.
Miglioramento della funzione erettile con Prelox: uno studio randomizzato,
doppio-cieco, placebo-controllato, crossover.
Stanislavov R, Nikolova V, Rohdewald P.
Dipartmento di Ostetricia e Ginecologia, Università Medica Sofia, Facoltà di Medicina,
Sofia, Bulgaria.
Assegnati casualmente, doppio-cieco, placebo-controllato, design di crossover, 50 pazienti con lieve
o moderata disfunzione erettile (DE) sono stati trattati per 1 mese con placebo o con una
combinazione di L-arginina aspartato e Pycnogenol (Prelox). I pazienti hanno riportato la funzione
sessuale da diari. I livelli di testosterone NO sintetasi endoteliale (e-NOS) sono stati monitorati con
routine di chimica clinica. L’assunzione di Pycnogenol per 1 mese ha ripristinato la funzione erettile
normale. La frequenza dei rapporti è raddoppiata. L’e-NOS nei livelli di spermatozoi e di
testosterone nel sangue è aumentato notevolmente. I livelli di colesterolo e pressione sanguigna
sono stati abbassati. Nessun effetto indesiderato è stato segnalato. Il Prelox è una promettente
alternativa per il trattamento di entità lieve e moderata disfunzione erettile.
Int Immunopharmacol. 2009 Sep;9(10):1145-9. Epub 2009
Jun 7.
La farmacologia antinfiammatoria di Pycnogenol
implica nell’uomo la COX-2 e 5-LOX mRNA
espressione nei leucociti C
Canali R, Comitato R, Schonlau F, Virgili F.
Istituto Nazionale di Ricerca per gli Alimenti e Nutrizione,
Roma, Italy. [email protected]
.
Thromb Res. 1999 Aug 15;95(4):155-61.
L'inibizione del fumo aggregazione piastrinica indotta da aspirina e Pycnogenol.
Pütter M, Grotemeyer KH, Würthwein G, Araghi-Niknam M, Watson RR, Hosseini S,
Rohdewald P.
Dipartimento di Neurologia, Westfälische Wilhelms-Universität Münster, Germany.
Gli effetti di una miscela di bioflavonoidi, Pycnogenol, sono stati valutati sulla
funzione piastrinica nell'uomo. Il fumo di sigaretta aumenta la frequenza cardiaca e
pressione sanguigna. Questi aumenti non sono stati influenzati dal consumo per via orale di
Pycnogenol o aspirina appena prima di fumare. Tuttavia, aumentata la reattività piastrinica cedendo
un’aggregazione, 2 ore dopo il fumo è stato impedito da 500 mg di aspirina o di 100 mg di
Pycnogenol in 22 tedeschi fumatori pesanti. In un gruppo di 16 fumatori americani, è aumentata la
pressione sanguigna dopo aver fumato. E 'rimasta invariata dopo l'assunzione di 500 mg di aspirina o
di125 mg Pycnogenol. In un altro gruppo di 19 fumatori americani, aumentata l'aggregazione
piastrinica, è stata più significativamente ridotta di 200 o di 150 mg o 100 mg Pycnogenol
supplementazione. Questo studio ha mostrato che una singola dose elevata, 200 mg Pycnogenol, è
rimasta efficace per oltre 6 giorni contro il fumo-provocato l'aggregazione piastrinica. Il fumo ha
aumentato l'aggregazione piastrinica, che è stato impedito dopo la somministrazione di 500 mg
di aspirina e 125 mg Pycnogenol. Così il fumo, indotta l’aggregazione piastrinica rafforzata, è stato
inibito da 500 mg di Aspirina, nonché da una serie inferiore di 100-125 mg di Pycnogenol. L’aspirina ha
aumentato in modo significativo (p<0.001) il tempo di sanguinamento da 167 a 236 secondi
mentre Pycnogenol no. Queste osservazioni suggeriscono un rapporto rischiobeneficio vantaggioso per Pycnogenol.
Phytother Res. 2009 May 13. [Epub ahead of print]
Pycnogenol((R)) inibisce l’immunoglobulina E-mediata
reazione allergica nei mastociti.
Choi YH, Yan GH.
Dipartmento du Anatomia, Chonbuk National University
Medical School, Jeonju, Jeonbuk, 561-756, Republic of
Korea.
Benefici per la salute evidenziati da
abete/abete rosso/estratti della corteccia di
pino
(studi clinici con Enzogenol)
 A) Protezione da stress ossidativi
 B) Miglioramento della salute cardiovascolare
 C) Miglioramento della funzione dell’occhio
 Miglioramento della funzione cerebrale (memoria,
funzioni cognitive)
PARTE 2: PROTECTGENOL- Isolamento
di antiossidanti dalla corteccia di abete
 1) Tecnologia brevettata, 7 anni di laboratorio rigorosa
 2) Materie prime di altissima qualità dalla foresta
primaria della Slovenia
 3) Tecnologia all’avanguardia per l’isolamento di
composti antiossidanti naturali
 4) Controllo analitico rigoroso in-process
 5) Verifica finale “in vitro”
Estrazione dettagliata del processo: fase 1
a) Produzione di corteccia dalla più pulita foresta primaria
(regione Kočevje):
Stoccaggio e spogliamento della
corteccia:
 A) Su base giornaliera, una corteccia viene rimossa dal
legno a mano e IMMEDIATAMENTE trasferita alla
moderna nuova camera di essiccazione (T=45 C, 72
ore)
Fase 2: estratto di corteccia di
acqua

A) Partizionamento di corteccia in polvere

B) Estrazione di polvere di corteccia con acqua calda
per la produzione di corteccia di acqua

C) Evaporazione di acqua per ottenere una massa
d’acqua di estratto secco
Fase 2: Schema di estrazione
Fase 2: Attrezzature di
estrazione
Polvere secca ottenuta dalla
corteccia
Fase 3: Miscelazione con beta ciclodestrina e
granulazione finale
4 parti
1
parte
PRODOTTO
FINALE
Estratto di corteccia di abete
 Miscela di polifenoli,
procianidine, catechine
epicatechine con la loro
polimerizzazione in
termini acidi elagici e
benzoici
Parte di regolamentazione:
reclami EFSA
Fase 4: analisi dettagliata
Ogni lotto è analizzato per:
a) Composizione (HPLC, analisi gravimetrica)
b) AOP (utilizzando DPPH, ORAC)
c) Analisi microbiologica (assenza di E.coli,
Enterobacteriaceae, stampi,)
d) Test per l’assenza di metalli pesanti
e) Umidità
Sviluppo del processo e analisi HPLC di
ogni lotto
Tipica impronta di HPLC del cambione
ProtectGenol