Caratteristiche Formulative e
Biofarmaceutiche di Semisolidi per
applicazione cutanea:
CREME - GEL
UNGUENTI - PASTE
Dott. MAURO CASTIGLIONI
La PREPARAZIONE GALENICA
trova il suo razionale esclusivamente
nell’assicurare al paziente la possibilità di
ottenere un medicinale che non è
disponibile come prodotto di origine
industriale
La preparazione galenica
permette di:
Allestire molecole orfane
 Preparare prodotti altamente instabili
 Rendere disponibili farmaci in via di
registrazione
 Personalizzare il dosaggio
 Associare più principi attivi
 Evitare l’uso di eccipienti a cui il paziente è
allergico

IL FARMACISTA
NON può modificare la forma
farmaceutica se non con il consenso
del medico in quanto la
biodisponibilità del principio attivo
potrebbe risultarne modificata
Importanza degli ECCIPIENTI
La scelta degli eccipienti è importante
in quanto sono in grado di influenzare
in modo significativo la
BIODISPONIBILITA’
del principio attivo e quindi la sua
performance
in vivo
Effetto di alcuni eccipienti introdotti in un
unguento base sulla quantità di Indometacina
permeata nella pelle
Promotore di Assorbimento
Glicerolo monooleato
Oleil Oleato
Trigliceridi a catena media
Isopropil miristato
2-Ottildodecanolo
Cetil e stearil 2-etilesanoato
N-Ottanolo
Incremento di Fco nella pelle %
Totale Epidermide Derma
-6
-5
-1
+10
+12
-2
+48
+49
-1
+29
+21
+8
+78
+47
+31
+86
+41
+45
+90
+7
+83
BIODISPONIBILITA’ del
principio attivo dipende da:
 Natura dell’eccipiente
 Forma Farmaceutica
CLASSIFICAZIONE delle
POMATE Basi
Unguenti base assorbenti acqua
 Unguenti base idrofili
 Creme basi idrofile (O/A)
 Creme basi lipofile (A/O)
 Creme basi anfifile
 Geli base idrofili

Preparazioni semisolide ad uso topico:
Definizione
(F.U. XII edizione)
Destinate: al rilascio locale o transdermico di pa , oppure hanno azione
emolliente e protettiva
Aspetto: omogeneo.
Formate: base semplice o composta in cui sono disciolti o
dispersi uno o più principi attivi.
la composizione della base influenza l’azione di penetrazione
Basi: Costituite da sostanze naturali o sintetiche e possono essere sistemi
ad una fase o multifase. Secondo la natura della base la preparazione
può essere idrofila o lipofila può contenere : antimicrobici, antiossidanti,stabilizzanti,emulsionanti,addensanti,e sostanze che
aumentanno assorbimento
Preparazioni semisolide ad uso topico:
Definizione
(F.U. XII edizione)
Sterilità: solo se applicate su cute gravemete danneggiata
Contenitori: devono soddisfare alle specifiche per Materiali usati nella
fabbricazione di contenitori (3.1 e sottosezioni) e Contenitori
(3.2 e sottosezioni)
Categorie:
Unguenti
Creme
Gel
Paste
Cataplasmi
Impiastri medicati
PRODUZIONE: Secondo (F.U.
XII edizione)
A) Si adottano opportune misure atte ad assicurare che siano soddisfatte
le proprietà reologiche (Consistenza,Viscosità)
B) Se contiene uno o più pa si controlla una appropriata omogeneità della
preparazione stessa
C) Se la preparazione contiene particelle disperse vengono prese misure
atte ad assicurare una idonea e controllata dimensione in relazione
all’uso
D) Se introduco un antimicrobico devo dimostrare in modo esauriente la
necessità e l’efficacia del conservante scelto
Forme CHIMICO/FISICHE
a idrofilia decrescente
Soluzioni e solubilizzazioni
(acquose,idroalcoliche,silicoalcoliche,oleose)
Tensioliti (detergenti)
(sistemi fluidi,semifluidi,solidi)
Paste
(acquose,idrogliceriche)
Emulsioni-Gel O/A
(iperfluide,fluide,consistenti)
Emulsioni O/A
(iperfluide,fluide,consistenti)
Emulsioni A/O
(fluide,consistenti,acqua in silicone)
Emulsioni particolari
(miste,microemulsioni,gel bifasici micellari)
Sistemi lipidici anidri
(unguenti,lipogeli,paste,sticks)
Sistemi solidi
(sistemi membranali liposomi-nanosomimicrocapsule)
Preparazioni semisolide per uso
TOPICO:
GELI
CREME
UNGUENTI
PASTE
Requisiti delle POMATE
1.
2.
3.
4.
5.
6.
Essere stabili cosmeticamente accettabili
Non essere irritanti
Essere facilmente asportabili
Non essere pH dipendente
Essere compatibili con una vasta gamma
di principi attivi
Consentire il rilascio ottimale del p.a. dal
veicolo agli organi bersaglio
INGREDIENTI AUSILIARI
ANTIOSSIDANTI
CONSERVANTI
 CHELANTI
 UMETTANTI
 TAMPONI
 PROFUMI/COLORANTI

ANTIOSSIDANTI
IDROSOLUBILI
Acido Ascorbico 0,01 –005%
 Sodio Bisolfito 0,10 – 0,15%
 Sodio Idrosolfito 0,10 – 0,15%

ANTIOSSIDANTI
LIPOSOLUBILI
Butilidrossianisolo 0,005 – 0,02%
 Ascorbile Palmitato 0,01 – 0,015%
 Esteri dell’Ac Gallico 0,05 – 0,10%
 Tocoferoli
0,05 – 0,075%

Sinergici degli ANTIOSSIDANTI
Acido Ascorbico 0,01-0,05%
 Acido Citrico
0,005-0,01%
 Acido Fosforico
0,05-0,02%
 Acido Tartarico
,01-0,02%

CONSERVANTI
Esteri dell’Acido p-Ossibenzoico
(parabeni:metile paraossibenzoato e propile paraossibenzoato)
Buona attività su lieviti , gram +
buon effetto sinergico se usati in combinazione
Concentrazione di utilizzo: 0,10 – 0,15%
Acido Sorbico e Sorbato di Potassio
Limitata attività antibatterica
si utilizza solo a pH acidi
Concentrazione di utilizzo: 0,10 – 0,15%
Sali Ammonici quaternari
Benzalconio Cloruro e suoi sali
Ampio spettro di azione
vengono inattivati dalle proteine e da sostanze
anioniche
Concentrazione di utilizzo: 0,001 – 0,01%
Emulsioni O/A – Tonici – Tensioliti Idroliti
Imidazolidinilurea
Metilisotiazolinone
0,3%
0,15%
Emulsioni A/O
Imidazolidinilurea
Metilisotiazolinone
Etere tricloroidrossifenico
0,3%
0,1%
0,1%
Emulsioni O/A non ioniche e Cationiche
Imidazolidinilurea
0,25%
Metilisotiazolinone
0,1%
Paraossibenzoato di fenossiet. 0,6%
Emulsioni Anioniche O/A – A/O
Metilisotiazolinone
Imidazolidinilurea
Metil e propil parabeni
0,15%
0,2%
0,15%
Sequestranti o Chelanti
Sono in grado di captare tracce di metalli
pesanti evitando che catalizzino reazioni
ossidative
EDTA (Acido Etilendiamminotetracetico Sale bisodico)
Concentrazione di utilizzo
0,025 – 0,075%
UMETTANTI
Sono in grado di ridurre la perdita di
acqua per evaporazione da emulsioni
O/A o da geli idrofili;possiedono anche
discrete caratteristiche antimuffa
GLICERINA
GLICOLE PROPILENICO
SORBITOLO soluzione 70%
TAMPONI
Mantengono costante al valore ottimale
del pH della fase acquosa,favorendo la
stabilità delle sostanze attive o la stabilità
fisica della preparazione
PROFUMI e COLORANTI
Vengono talvolta aggiunti per
migliorare le caratteristiche
organolettiche
FORME
FARMACEUTICHE
TOPICHE
GELI
Sono sistemi semisolidi in cui una fase liquida è
intrappolata e immobilizzata in una struttura
reticolare tridimensionale. Sono liquidi gelificati per
mezzo di opportuni agenti gelificanti
Si dividono in:
 GEL LIPOFILI
 GEL IDROFILI
GEL LIPOFILI (Oleogeli)
I gel idrofobi (oleogel) sono preparazioni le cui basi
usualmente sono costituite da paraffina liquida con
polietilene od oli grassi gelificati con silice colloidale
o saponi di alluminio o di Zinco
Esteticamente molto attraenti hanno un buon
impiego in campo cosmetico
GEL IDROFILI (Idrogeli)
Sono geli i cui eccipienti sono liquidi come:
Acqua , Glicerina , Glicole Propilenico
gelificati con
- Amido,Gomma adragante,alginati (a caldo gel opaco)
- Derivati della cellulosa (a caldo gel trasparente)
- Polimeri carbossivinilici (a freddo ma a pH 7 gel trasp.)
- Polimeri carbossivinilici alchilati (a freddo gel trasp.)
Si possono dividere in:
Gel alcolici e analcolici
Nuovi GELI
-Polimeri
acrilici pulverolenti (CARBOMER) da neutralizzare
con una base una volta solvatati
- Copolimeri acrilici dispersi in acqua (ACRYSOL) che gelificano
per neutralizzazzione
-
POLIMERI ACRILICI esterificati con la
Glicerina
si presentano sotto forma di gel e richiedono una semplice
diluizione in acqua
LUBRAJEL ( Glyceryl Polymetacrylate Propylene Glycol)
HISPAGEL (Glyceryl Polyacrylate)
Possono essere formulati con acqua e con olio
contemporaneamente
Polimeri acrilici esterificati con
Glicerina
Si presentano già sotto forma di gel
- Non devono essere solvatati e
Poi neutralizzati
- Incorporano sia eccipienti lipofili
che idrofili
- Usati come: struttura primaria del gel
o
come correttivo e/o stabilizzante
-
Schema FORMULATIVO
-
Zil gel (Glicerina-Acqua-Sodio Polacrilato)
Eccipiente lipofilo
Principi attivi
Acqua
qb
a
40%
15%
4 – 10%
100%
GEL BASE
Carbopol
- Glicole Propilenico
- Sodio edetato
- Na OH soluz.(100 g/lt)
- Acqua depurata
-
g. 0,8
g. 5
g. 0,2
g.1,1
qb a 100 g
10 grammi di gel base assorbono:
4 g. acqua-glicerina
4 g. di glicole propilenico
4 g. soluz.idroalcolica 70%
GEL con
IDROSSIETILCELLULOSA
Secondo DAB 9
Idrossietilcellulosa
Glicerina
Acqua preservata
2,5%
5%
qb a 100%
Gel BASE
Idrossietilcellulosa
Glicole Propilenico
Acqua preservata
2-3%
2-4%
qb a 100%
Gel base IDROALCOLICO
Carbopool ETD 2001
0,8 g
Glicole Propilenico
5g
Sodio Edetato
0,2 g
Sodio idrossido (sol.100g/l) 1,1 g
Alcool etilico
25 g
Acqua depurata
qb a 100 g
Esempi formulativi con
Gel BASE
Gel per GAMBE PESANTI
Amamelide TM
Ginkgo TM
Rusco TM
Mentolo
Alcool etilico 95°
Gel base
5%
5%
5%
1%
5%
qb a 100%
Gel contro TRAUMI
-Arnica
TM
15%
- Gel base qb a 100%
Gel Lubrificante Vaginale
-
Idrossietilcellulosa
Umettante
Acido Lattico
Acqua
2 – 2,5%
10 %
qb a ph 5,5
qb a 100%
Esempi formulativi con
Gel BASE all’ Idrossietilcellulosa
Gel di ACIDO GLICOLICO
Acido Glicolico
Idrossietilcellulosa
Glicole Propilenico
Acqua depurata
10%
3%
5%
qb a 100%
Gel al COLLAGENE
Collagene nativo solubile
10%
Glicole Propilenico
Idrossietilcellulosa
Acqua depurata
5%
3%
qb 100 %
Gel Base LIPOFILI
Gel LENITIVO
-Olio
di Mandorle dolci
- Vitamina E acetato
85%
10%
- Aerosil 200
-
Gel alla Vitamina A
- Vitamina A
Olio di mandorle dolci
- Aerosil 200
-Olio di vaselina leggero
-
5%
1%
10%
6%
qb a 100 %
Gel lipofili “uso farmaceutico”
-
GEL al TESTOSTERONE
Testosterone
1-2%
Aerosil 200
5%
Olio di Mandorle
qb a
100%
GEL al BENZOATO di BENZILE
-
Benzile Benzoato
Aerosil 200
95%
5%
Caratteristiche delle
MATERIE PRIME utilizzate
-
-
Silice colloidale anidra FU ( Aerosil 200)
Silice colloidale idrata precipitata ( Syloid)
VANTAGGI
Aerosil 200 è silice micronizzata, e da gel
trasparenti e stabili a differenza del Syloid
che da gel opachi e meno stabili e più fluidi
GEL per ELETTRODI
-
Sodio Cloruro
14%
- Glicole Propilenico 10%
- Idrossietil cellulosa 4%
- Acqua depurata qb a 100%
GEL “effetto freddo”
Mentolo
2%
- Alcool etilico 95°
20%
- Idrossietil cellulosa 3,5%
-Glicole propilenico 3%
- Acqua depurata qb a 100%
-
SEPIGEL inci name: Polyacrilamide
C13-14 Isoparaffina, Laureth-7
Isoparaffina = solvente
Laureth = emulsionante O/A
Poliacrilamide = gelificante
Caratteristiche:
Emulsionante
- Gelificante
- Miscibile con acqua
- Addensante
-
Esempi Formulativi
Crema-gel di Eritromicina 3%
-Eritromicina
3%
- Glicole Propilenico 10%
- Alcool etilico 95°
10%
- Olio di Vaselina leggero 5%
-Sepigel
4%
- Acqua depurata qb a 100%
Crema-gel di Eritromicina e Clorexidina
-Eritromicina
Clorexidina gluc.sol 20%
- Sepigel
- Alcool etilico 95°
-Acqua depurata qb a
-
1,5%
2,5%
4%
10%
100%
Crema-gel ad azione Nutriente
-Collagene
nativo solubile 1% 10%
- Acido Jaluronico polvere
0,2%
- Vitamina E acetato liquida 5%
- Olio di Jojoba
5%
- Olio di Germe di Grano
10%
- Sepigel
4%
- Glicole propilenico
3%
- Acqua depurata
qb a 100%
Latte Corpo all’Acido Glicolico
-Acido
Glicolico
4%
- Olio di Mandorle dolci 8%
- Acido Jaluronico
0,1%
- Retinolo
0,1%
- Dimeticone
0,5%
- Collagene nativo solubile 2%
- Sepigel
2%
- Acqua depurata
qb a 100%
Solvente per unghie
-Acetone
60%
- Sepigel
3%
- Acqua depurata qb a 100%
Emulsione dopo-barba
-Sepigel
1,50%
- Polimetyl metacrilato
5%
- Malva mucillagine
5%
- Camomilla mucillagine
5%
- Amamelide mucillagine
5%
-Acqua depurata
qb a 100%
Acqua di Colonia in gel
-Sepigel
3%
- Acqua di colonia
50%
- Dimeticone
0,50%
- Cetearyl octanoato
1,50%
- Polimetyl metacrilato
1%
- Acqua deionizzata
qb a 100%
CREME
Definizione:
Sono preparazioni multifase costituite
da una fase lipofila e da una acquosa.
La fase esterna è quella che
caratterizza l’emulsione.
Si dividono in
-LIPOFILE (emulsioni A/O)
- IDROFILE (emulsioni O/A)
Parametri che determinano la formazione
di emulsioni A/O oppure O/A
a)
Quantità relativa delle due fasi
(ad esempio una fase acquosa inferiore a circa il 20-30% non sarà
in grado di formare un emulsione O/A e viceversa
b) Tipo di emulsionante utilizzato
Se idrofilo (HLB 8-18) forma emulsioni O/A
Se lipofilo (HLB 3,5-6) forma emulsioni A/O
HLB (Hydrophilyc Lipophilic Balance)
Rappresenta un valore convenzionale attribuito
ai tensioattivi ed esprime il rapporto tra gruppi
idrofili e lipofili presenti nella molecola.
Spesso vengono usate miscele formate da una o
più coppie aventi diverso valore di HLB;in
questa maniera lo spessore della barriera che si
crea intorno alle particelle disperse è maggiore e
quindi anche l’emulsionante risulta ad essere più
stabile
CREME IDROFILE O/A
Hanno come fase continua la fase acquosa.Le
goccioline di fase grassa (interna) sono disperse nella
fase acquosa (esterna o continua).
Contengono emulsionanti con HLB ( 8-18) come:
Saponi di sodio – saponi di trietanolammina – solfati
di alcoli grassi – polisorbati
Non sono ne occlusive ne untuose
Possono essere ulteriormente diluite con acqua fino a
formare una emulsione scorrevole che in
Farmaceutica e detta LOZIONE e in Cosmetica e
detta LATTE
CREMA BASE IDROFILA
-Vaselina
bianca
- Paraffina liquida
- Alcool cetostearilico
- Cetomacrogol
- Acqua depurata
g.15
g.6
g.7,2
g.1,8
g.70
10 grammi di questa crema assorbono:
-3
g. di sol.idroalcolica
oppure
-7
g di acqua o glicerina
Esempi formulativi con crema base O/A
-Crema
all’ Acido Glicolico
- Acido Glicolico 4%
-
Crema base O/A qb a 100 g
Crema al Collagene e Vitamina E
Collagene solubile
5%
- Vitamina E
2%
- Crema base O/A qb a 100 g
-
Crema da Giorno al Collagene
- Collagene nativo solubile
5%
- Proteine del grano
5%
- Sericina
0,5%
-Acido Jaluronico
0,2%
- Crema base O/A qb a 100%
CREME LIPOFILE A/O
Hanno come fase continua la fase grassa.Le
goccioline di fase acquosa (interna) sono disperse
nella fase grassa (esterna o continua)
Contengono emulsionante con HLB (3,5-6) come:
-lanolina – esteri del sorbitano – monogliceridi.
Sono emulsioni con caratteristiche simili agli
unguenti sono perciò occlusive untuose e emollienti
CREMA BASE LIPOFILA
-Olio
di arachidi
g. 60
- Cetile palmitato g. 7
- Cera bianca
g. 6
- Gliceril monostearato g. 2
- Acqua depurata
g. 25
10 grammi di questa crema assorbono:
2 grammi di olio
Esempi formulativi con crema base A/O
Crema LENITIVA
Olio di Mandorle dolci
- Burro di Karitè
- Cera bianca
- Gliceril monostearato
- Acqua
-
60 g
7g
6g
2g
25 g
Crema ANTIOSSIDANTE
-Vitamina
E liquida acetato 10 %
- Retinolo
1%
- Burro di Karitè
5%
- Olio di Jojoba
10%
- Liposoma di Vitamina C
5%
- Crema base lipofila
qb a 100%
Crema da NOTTE al Retinolo
Retinolo 0,5%
- Olio di germe di grano 10%
- Crema base lipofila qb a 100%
-
CREMA BASE ANFIFILA
-Vaselina
bianca
g. 25,5
- Trigliceridi semisintetici liq. g. 7,5
- Alcool Cetostearilico
g. 6
- Gliceril monostearato
g. 4
- Polietilenglicole stearato g. 7
- Glicole Propilenico g. 10
- Acqua depurata g. 40
10 grammi di questa crema assorbono:
-4 g. di soluzione idroalcolica
- 6 g. di acqua – glicerina
- 6 g. di olio
Caratteristiche delle MATERIE
PRIME utilizzate
-
Vaselina bianca = eccipiente lipofilo
Trigliceridi sat. a cat. Media = ecc.lipofilo
Alcool cetostearilico = emuls. HLB 4,7
Glicerilmonostearato = emuls. HLB 4,5
Polietilenglicolestear.= emuls. HLB 17
Glicole Propilenico = umettante e emoll.
Esempi formulativi con crema Anfifila
Rusco TM
10%
- Ippocastano TM
10%
- Escina
1%
- Crema base anfifila qb a 100%
-----------------------
Olio di Arnica
10%
- Arnica TM
10%
- Crema base anfifila qb a 100%
-
Latte delicato per bambini
- Anfifila crema
- Olio di Mandorle
- Olio di germe di grano
- Umettante
- Acqua
qb a
40%
10%
2%
5%
100%
Maschere “statiche”
-
Anfifila crema
Argilla verde ventilata
Olio
Principi funzionali
Acqua qb a
20-30 %
30-40 %
1-10 %
5-10 %
100 %
UNGUENTI
Definizione:Sono costituiti da una base
monofasica in cui possono essere
disperse sostanze solide o liquide
Si possono classificare in:
-Unguenti LIPOFILI
- Unguenti IDROFILI
- Unguenti che emulsionano acqua
Unguenti LIPOFILI
Gli unguenti idrofobi (lipofili) possono assorbire
solo piccole quantità di acqua.
Sostanze usate per la loro formulazione
sono:paraffine solide,semisolide liquide,olio
vegetali,grassi animali,gliceridi sintetici,cere e
polialchilsilossani liquidi.
Sono: OCCLUSIVI – EMOLLIENTI-UNTUOSI
NON LAVABILI con ACQUA
Unguenti IDROFILI
Sono preparazioni che hanno basi miscibili con acqua.
Le basi usualmente sono miscele di macrogol
(polietilenglicoli) liquidi e solidi. Possono contenere
appropriate quantità di acqua.
Sono: USUALMENTE ANIDRI – NON UNTUOSI –
NON OCCLUSIVI – PRIVI DI GRASSI –
Unguenti che emulsionano acqua
Sono in grado di assorbire grandi quantità di acqua.
Le basi sono costituite da unguenti idrofofi con
l’aggiunta di agenti emulsionanti acqua in olio (A/O)
come la lanolina,alcoli della lana,esteri del
sorbitano,monogliceridi e alcoli grassi.
Sono: EMOLLIENTI – OCCLUSIVI – UNTUOSI
Unguento agli alcoli di
LANOLINA F.U.
-
Vaselina bianca F.U
Alcoli di Lanolina F.U.
Alcool cetostearilico F.U.
93,5%
6,0%
0,5%
Detta anche EUCERINA ANIDRA
Caratteristiche delle
MATERIE PRIME impiegate
Vaselina bianca = eccipiente lipofilo,
eeffetto occlusivo, miscibile con oli
- Alcool cetostearilico = emulsionante A/0
con HLB 4,7 modifica la viscosità
- Alcoli Lanolina = emulsionante A/0 HLB 4
permette di ottenere base capace di
incorporare acqua
50 g incorporano 50 g di acqua
50 g incorporano 15 g sol idroalcolica
-
Esempi FORMULATIVI
-
Crema “ SKIN REMOVER”
- Eucerina anidra
- Urea
- Umettante
- Acqua
qb
50%
5%
10%
100%
UNGUENTO ANTIEMMOROIDARIO
- Eucerina
- Ippocastano ef
- Umettante
- Lidocaina HCl
- Acqua qb a
50%
10%
4%
1%
100%
UNGUENTO ANTIREUMATICO
-
-
Eucerina
Canfora
Metile Salicilato
Umettante
Artiglio del Diavolo ef
Acqua
qb a
50%
5%
5%
3%
10%
100%
Come ottenere una PASTA da
Unguento
-
Eucerina
Polveri
Umettante
Acqua
qb a
50 – 70 %
15 – 40 %
10 %
100 %
Unguento al Cetomacrogol
-Vaselina
bianca
- Paraffina liquida
- Alcool cetostearilico
- Cetomacrogol
30 g
3g
50 g
20 g
24 g
6g
10 grammi assorbono:
di Acqua-Glicerina-Glicole Propilenico
Soluzione idroalcolica 70%
Unguento al Cetomacrogol 75 g
Acqua
25 g
CREMA GRASSA
Unguento al Cetomacrogol 30 g
Acqua 70 g
CREMA MAGRA
Unguento al PEG
PEG 4000
- PEG 400
-
40 g (solido)
60 g (liquido)
10 grammi assorbono:
2/3 grammi di acqua
PASTE
Definizione: Sono preparazioni semisolide che
contengono finemente dispersi nella base solidi
in grandi proporzioni (20-50%)
Le polveri devono avere un elevato grado di
suddivisione onde evitare irritazione durante
l’applicazione.
Si classificano in:
- PASTE ACQUOSE ( Magre – Molli )
- PASTE GRASSE
Esempi formulativi
Pasta all’Acqua – Pasta Magra –
-Acqua
25 g
- Glicerina
25 g
- Talco
25 g
- Zinco Ossido 25 g
Pasta di Lassar – Pasta Grassa –
-Acido
Salicilico
- Zinco Ossido
- Amido
- Vaselina Bianca
- Lanolina
2g
25 g
5g
34 g
34 g
Liquidi per applicazioni cutanea
Sono preparazioni liquide di diversa viscosità da applicare
sulla cute.Sono soluzioni,emulsioni,sospensioni e possono
contenere uno o più principi attivi in un veicolo adatto.
Contengono inoltre antimicrobici,antiossidanti,emulsionanti,
stabilizzanti addensanti.
Tra questi possiamo ricordare:
SHAMPOO
- SCHIUME CUTANEE
-
SHAMPOO
Sono preparazioni liquide o semiliquide
destinate all’applicazione sul cuoio capelluto
e al successivo risciacquo con acqua.
Se agitati con acqua generalmente producono
schiuma.
SCHIUME CUTANEE
Sono preparazioni costituite da grandi volumi
di gas disperso in un liquido generalmente
contenente uno o più principi attivi , un
tensioattivo che assicuri la loro formazione e
vari altri eccipienti.
Le schiume si formano generalmente al
momento della somministrazione a partire da
una preparazione liquida contenuta in un
contenitore pressurizzato
MASCHERE
Sono delle forme farmaceutiche che,
attraverso l’applicazione “statica” del
preparato , svolgono un’azione adsorbente e/o
di rilascio di principi attivi.
Possono essere utilizzate sia sul Viso che sul
Corpo .
Possono contenere uno o più principi attivi
sciolti o dispersi nella base
MASCHERA per COUPEROSE
- Bentonite
1,5%
Acqua
10%
- Paraffina liquida
4%
- Cera bianca
1%
- Acido Sterarico
3%
- Trietanolamina
2%
- Glicole Propilenico
3%
- Acqua
qb a 100%
- Argilla verde ventilata
25%
- Rusco es
10%
- Amamelide es
5%
-
Maschera Lenitiva-Rassodante
Bentonite
1,5%
- Acqua
10%
- Vaselina Filante
14%
- Trigliceridi semisintetici
4%
- Alcool cetilstearilico
3%
- Gliceril monostearato 40
2%
- PEG 400 monostearato
4%
- Glicole Propilenico
5%
- Acqua
qb a 100%
- Argilla verde ventilata
25%
- Camomilla es
3%
- Collagene solubile
4%
-
Maschera effetto “acqua di mare”
-Bentonite
1,5%
- Acqua
10%
- Vaselina Filante
14%
- Trigliceridi semisintetici
4%
- Alcool cetilstearilico
3%
- Gliceril monostearato 40
2%
- PEG 400 monostearato
4%
- Glicole Propilenico
5%
- Acqua
qb a 100%
- Argilla verde ventilata
25%
- Fucus V. es
10%
- Sale Marino
1%
CATAPLASMI
Sono costituiti da una base idrofila che
trattiene il calore in cui sono dispersi principi
attivi solidi o liquidi.
Sono usualmente spalmati in strato spesso su
una tela adatta e scaldati prima
dell’applicazione sulla pelle
IMPIASTRI MEDICATI
Sono preparazioni flessibili che contengono uno o
più principi attivi. Sono costituiti da una base
adesiva contenente uno o più principi attivi spalmata
come strato uniforme su un appropriato supporto
fatto di prodotti naturali o sintetici. Sono preparati
utilizzati per mantenere i principi attivi in stretto
contatto con la pelle così che possano essere
assorbiti lentamente oppure agire come protettivi o
cheratolitici
NUOVE FORME
FARMACEUTICHE
TOPICHE
EMULSIONI IPERFLUIDE
- EMULSIONI A/S
- MICROEMULSIONI
- GEL BIFASICI MICELLARI
-
EMULSIONI
IPERFLUIDE
Dette anche miniemulsioni sono
caratterizzati dalla variazione di HLB di
emulsionanti etossilati che variano la
loro idrofilia con il variare della
temperatura. Caratteristica di queste
emulsioni sono l’estrema fluidità e la
conseguente spruzzabilità
EMULSIONI
W/S
Sono sostanzialmente delle emulsioni A/O
caratterizzate dalla presenza di emulsionanti e
lipidi di natura siliconica.
La fase acquosa in più viene stabilizzata dalla
presenza di Sali.
I siliconi più indicati per questo tipo di emulsioni
sono i ciclosiliconi lipidi estremamente leggeri che
determinano la straordinaria leggerezza e l’assenza
di untuosità di queste emulsioni
Emulsioni W/S
-
-
-
Elevata stabilità
Basso dosaggio di emulsionante (1-3%)
Viscosità legata alla % di fasa interna
Possibilità di sistemi limpidi
Water-resistance
Tocco leggero e non appiccicoso
Processabili a freddo
Elevato cont di acqua (basso costo)
MICROEMULSIONI
Si presentano come un liquido limpido e poco viscoso
che,diluito in una grande quantità di acqua si trasforma in
una macroemulsione di aspetto lattiscente
Vengono realizzate a freddo e sono costituite da un
emulsionante e un controemulsionante.
All’aggiunta del quale si ha il passaggio da
macroemulsione a microemulsione
Vengono generalmente utilizzate per idromassaggio in
quanto non schiumogeni
GEL BIFASICI MICELLARI
Si trattano in pratica di sistemi solubilizzati in cui le
dosi di solubilizzante e di lipide sono molto più elevate
della norma.
Le micelle del solubilizzante diffondono nell’alta quantità
di acqua ottenendo in pratica una “soluzione acquosa con
micelle”.
Caratteristica curiosa è che questi gel sono sonori al tocco
in quanto all’interno del gel si formano delle “canne
d’organo” composte da micelle impignate e separate
dall’acqua
Come ottenere un emulsione
“ METODO di LIN “
Fase idrofila costituita da:
- 20%
a 70°C
- 80%
a 25°C
Vantaggio:
- Risparmio energetico
- Risparmio temporale
- Stabilità degli attivi
STRATEGIA FORMULATIVA
-
-
-
CREMA MANI
Gelificante Stabilizzante
Emollienti/Lipidi
Idratanti Umettanti
Principi attivi
Conservanti
Acqua
Profumo
0,5-3%
7 – 15%
3 – 7%
qs
qs
a 100%
qs
Caratteristiche classi di eccipienti
utilizzabili
SILICONI
Cicometiconi,Dimeticoni,Dimeticoni Copolioli
(idrorepellenza-effetto dry-massaggiabilità)
TRIGLICERIDI
Olio di Ricino,Triisostearina,Gliceril
tricaprilato,Olio di Limnantes Alba
(untuosità-lubrificazione-emollienza)
ESTERI SEMPLICI
Oleato di decile,Ottil stearato,Olio di Jojoba,
Isopropilpalmitato
(diffusibilità-scorrevolezza-sensazione finale)
IDROCARBURI
Polideceni,Oli minerali,Squalano
(lubrificazione-effetto barriera)
ETERI
Dicapriletere (scorrevolezza)
ALCOLI/STEROLI
Etilesil dodecanolo,insaponificabili avocado
(strutturazione dei lipidi-coordinazione acqua)
ACIDI
Acido Isostearico,Acido stearico
(fattori consistenza)
Schema per realizzare una
CREMA
-
Emulsionante/Stabilizzante
Idrocarburi
Estere
Trigliceride
Principi attivi
Conservanti
Profumo
Acqua
1 – 3%
4%
4%
4%
qs
qs
qs
qb a 100%
SILICONI
uso cosmetico
Successo dovuto a:
- Caratteristiche chimico-fisiche
(inerzia-stabilità-assenza di colore e odore)
- Caratteristiche cosmetiche
(particolare skin-feel-effetto water-proof,
versatilità)
- Proprietà dermo-tossicologiche
(non irritanti,non sensibilizzanti,non
comedogeniche,non occlusivi,poco assorbiti,inerti
CLASSIFICAZIONE
VOLATILI: Ciclosiliconi e silossani lineari a
basso PM
FLUIDI: Silossani lineari a PM medio
GOMME: Silossani lineari a alto PM dispersi
in volatili e fluidi
RESINE: Trimetilsilossisilicati dispersi in
ciclici o lineari
GEL: Silossani con basso grado di reticolaz.
ELASTOMERI: Silossani con alto grado reticolaz.
Formulazioni
in
DEERMATOLOGIA
ACNE
MACCHIE
ANTIAGE
ANTICELLULITE
ACNE
MOLECOLE IMPIEGATE
-Acido Glicolico
- Acido Piruvico
- Clorexidina
- Eritromicina
- Clindamicina
- Acido Salicilico
ACNE
SOLUZIONE
Clindamicina 2 g
- Acido Salicilico 1 g
- Clorexidina gluconato 20% 2 g
- Alcool etilico 95 qd a 100 g
-
ACNE
CREMA O/A
-Acido
Piruvico 5%
- Clorexidina gluconato sol 20% 0,5%
- Lavanda OE 0,1%
- crema base 0/A qb a 100%
MACCHIE - DEPIGMENTANTI
MOLECOLE IMPIEGATE
-Acido Cogico
- Acido Fitico
- Idrochinone
- Acido Azelaico
- Acido Trans Retinoico
- Acido Tiottico (Mercaptacetico)
DEPIGMENTANTI
CREMA
-Idrochinone
2%
- Acido Cogico 4 %
- Acido Glicolico 2%
- Tretinoina 0,5%
- Crema base qb a 100%
DEPIGMENTANTI
SOLUZIONE
Idrochinone 4%
- Acido Cogico 3%
- Sol glico-alcolica qb a 100%
-
ANTIAGE
MOLECOLE IMPIEGATE
-Retinolo
Vitamina E
- Vitamina C
- Alcuni derivati vegetali
-
ANTIAGE
CREMA
-Astaxantina 0,05%
- Proteine della seta 1%
- Retinolo 0,2%
- Vitamina C 10%
- Vitamina E 5%
- Crema base O/A qb a 100%
ANTIAGE
GEL contorno OCCHI
-Retinolo
0,5%
- Burro di Karitè 5%
- Vitamina E 2%
- Gel base lipofilo qb a 100%
ANTICELLULITE
ALCUNE MOLECOLE
IMPIEGATE
-Caffeina
-
Teofillina
- Fucus ef
- Triac
ANTICELLULITE
CREMA
-Triac
0,1%
- Caffeina 1%
- Teofillina 0,5%
- Fucus ef 15%
- Benzile nicotinato 0,1%
- Crema base A/O qb a 100%
ANTICELLULITE
GEL
-Triac
0,1%
- Benzile nicotinato 0,05%
- Gel base idrofilo qb a 100%
Grazie
per la vostra
attenzione