Anteprima Estratta dall' Appunto di
Chimica farmaceutica e tossicologica 1
modulo c
Università : 'Carlo Bo' Urbino
Facoltà : Farmacia
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L' Appunto
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Farmaci Antiinfiammatori Non Steroidei (FANS)
Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs)
1. Overview
Definizione: FANS sono un gruppo eterogeneo di composti,
spesso chimicamente non correlati, che possiedono
proprietà anti-infiammatorie, analgesiche e antipiretiche
m
o
c
.
e
b
i
r
t
Tra i farmaci prescritti più
frequentemente
C
-worldwide: 70 million people/day
prescribed NSAIDs
AB
230 million people/day take OTC NSAIDs
-USA: 80 billion aspirin tablets consumed/year
constitute 4% of all prescriptions
ABCtribe.com - [Pagina 3]
Basi storiche
La storia dei farmaci antinfiammatori comincia 3500
anni fa con l’uso antico di decotti di piante (salice, mirto).
1500 a.C.
Gli Egiziani usavano decotti di mirto per i dolori.
m
o
c
.
e
400 a.C. Ippocrate usava estratti
di corteccia di salice per i
b
i
dolori deltrparto.
C
B
A
30 d.C. Celso (De re medica) descrive i 4 sintomi
dell’infiammazione: rubor, calor, tumor e dolor
ed indica l’estratto di salice per risolverli.
100 d.C.
200 d.C.
Plinio il giovane, Dioscoride riportano l’uso di derivati
del salice e
Galeno descrive la functio lesa
ABCtribe.com - [Pagina 4]
Basi storiche
I trial clinico:
Il 2 Giugno 1763 il
Reverendo Edmund Stone
Chipping Norton,cOxfordshire
om
.
e
illustra i suoi risultati
alla
Royal
Society:
b
i
r
t
Cpublishing this
“I have no other motives for
B
A
valuable specific, than that it may have a
fair and full trial in all its variety of
circumstances and situations, and that the
world may reap the benefits accurring from
it.
it.”
ABCtribe.com - [Pagina 5]
Basi storiche
• Felix Hoffmann first made
acetylsalicylic acid, better
known today as aspirin, to
ease his father’s arthritis.
m
However, aspirin’s history
o
begins
long
before e.c
Hoffmann’s work with itrib
t
while he was a chemistCat
B
Bayer.
A
• Hoffmann rediscovered an
old formula from a French
chemist, and he spent time
on developing and testing
aspirin to promote its use.
ABCtribe.com - [Pagina 6]
Felix Hoffman
Basi storiche
In 1971, Dr. John Vane, published in Nature is studies on the action mechanism
of Aspirin.
1982
Dr. Vane would win the Nobel Prize in Medicine
for his work in thisom
respect.
c
.
e
b
i
r
t
C
B
A
1927-2004
ABCtribe.com - [Pagina 7]
Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei (FANS)
Non Steroidal Anti Inflammatory Drugs (NSAID)
Derivati salicilici
Derivati antranilici
Derivati pirazolin-3,5-dionici
COOH
COOH
CH3
Ac. acetilsalicilico
(Aspirina)
C
CH3
Fenilbutazone
(Butazolidina)
c
.
e
Alcanoni
BC
CH3
CHCOOH
OH
m
o
b
i
r
t
Acidi arilpropionici
Ibuprofene
(Brufen)
N
N
O
Ac. Mefenamico
(Lysalgo)
(CH3)2CHCH2
NHCOCH3
CH2COOH
H3CO
N
NH
OCOCH3
O
H9C4
Derivati arilacetici
Derivati p-aminofenolo
Paracetamolo
(Saridon)
O
CH3
O
Indometacina
(Indoxen)
Cl
Acidi enolici (Oxicam)
OH
CONH
A
N
H3CO
Nabumetone
(Nabuser)
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S
O2
N
Piroxicam
(Feldene)
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