Prulifloxacina
Formula molecolare:
C21H20FN3O6S
Peso molecolare: 461,46
Profarmaco
Ulifloxacina
Formula molecolare:
C16H16FN3O3S
Peso molecolare: 349,38
Metabolita attivo
Penetrazione batterica
Concentrazioni di antibiotico in Escherichia
coli
Accumulo dei fluorochinoloni nelle cellule batteriche
incubate in presenza di 40 µg/ml di ogni antibiotico
Shimizu M. et al.; Jpn. J. Antibiot. 55 (6): 791-799; 2002
Penetrazione batterica
Concentrazioni di antibiotico in Pseudomonas
aeruginosa
Accumulo dei fluorochinoloni nelle cellule batteriche
incubate in presenza di 40 µg/ml di ogni antibiotico
Shimizu M. et al.; Jpn. J. Antibiot. 55 (6): 791-799; 2002
Penetrazione batterica
Concentrazioni di antibiotico in Staphylococcus
aureus
Accumulo dei fluorochinoloni nelle cellule batteriche
incubate in presenza di 40 µg/ml di ogni antibiotico
Shimizu M. et al.; Jpn. J. Antibiot. 55 (6): 791-799; 2002
Prolungato effetto post-antibiotico (PAE)
in Escherichia
coli
Broccali G.P., Visconti M. Study 49; part III vol. 11 pag. 5731-4 - Documentazione registrativa
Elevata velocità di battericidia
vs Pseudomonas
aeruginosa
ulifloxacina
ciprofloxacina
Attività battericida nel tempo di ulifloxacina e ciprofloxacina nei confronti
di P. aeruginosa
Shimizu M. et al.; Jpn. J. Antibiot. 55 (6): 791-799; 2002
Meccanismo d’azione:
affinità con DNA-girasi e Topoisomerasi IV
IC50 (µg/ml)
Tani M. et al.; Jpn. J. Antibiot. 55 (6): 882-85; 2002
Attività antibatterica (MIC90) su
Pseudomonas aeruginosa (n = 75)
Prats G. et al.; Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis. 21: 328-34; 2002
Attività antibatterica (MIC90) di ulifloxacina
sui principali patogeni respiratori ed urinari
° sensibilità intermedia
§
* ac. nalidixico sensibile ** ciprofloxacina sensibile
Prats G. et al.; Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis. 21: 328-34; 2002
Montanari MP et al. Antimicrob. Agents Chemother. 45 (12): 3616-3622; 2001
Attività antibatterica a confronto su
uropatogeni di isolamento ospedaliero
Proteus, Providencia e Morganella spp. (n = 44)
ULIFLOXACINA
Ciprofloxacina
Ofloxacina
Levofloxacina
Montanari MP et al. Antimicrob. Agents Chemother. 45 (12): 3616-3622; 2001
Attività antibatterica a confronto su
uropatogeni di isolamento ospedaliero
Serratia spp. (n = 19)
ULIFLOXACINA
Ciprofloxacina
Ofloxacina
Levofloxacina
Montanari MP et al. Antimicrob. Agents Chemother. 45 (12): 3616-3622; 2001
Attività antibatterica a confronto su
uropatogeni di isolamento ospedaliero
Klebsiella spp. (n = 33)
ULIFLOXACINA
Ciprofloxacina
Ofloxacina
Levofloxacina
Montanari MP et al. Antimicrob. Agents Chemother. 45 (12): 3616-3622; 2001
“Uptake” nei leucociti polimorfonucleati
(PMN) umani
Ozaki M. et al. Antimicrob. Agents Chemother. 40 (3): 739-42; 1996
Attività intracellulare nei confronti
di P. aeruginosa fagocitati da leucociti
polimorfonucleati umani
MIC*
1/2 MIC*
* MIC vs P. aeruginosa ulifloxacina e ciprofloxacina 0,2 µg/ml; ofloxacina 0,78 µg/ml
Ozaki M. et al. Antimicrob. Agents Chemother. 40 (3): 739-42; 1996
Distribuzione
Concentrazioni (media)
Rapporto fra le concentrazioni polmonari e plasmatiche di ulifloxacina dopo
24 ore dalla somministrazione di una dose singola p.o. di prulifloxacina
600 mg in 27 pazienti sottoposti a pneumonectomia/lobectomia
Concia E. et al.; Investigator’s brochure - Documentazione Registrativa
Eliminazione
Concentrazioni urinarie di ulifloxacina
Andamento nel tempo delle concentrazioni urinarie di ulifloxacina dopo
somministrazione di una dose singola di prulifloxacina 600 mg p.o.
Picollo R. et al.; Arzneim-Forsch/Drug Res. 53 (3): 201-5; 2003
Proprietà farmacocinetiche di prulifloxacina:
quadro riassuntivo
Prulifloxacina. Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Efficacia clinica e microbiologica
nelle IVU complicate
Prulifloxacina vs ciprofloxacina
Paradisi F. et al.; 3° Forum ACTA - Attualità e Controversie in Terapia Infettiva - Ed. Adis 2004
Efficacia clinica e microbiologica
nelle IVU complicate
Prulifloxacina vs amoxicillina/ac. clavulanico
Paradisi F. et al.; 3° Forum ACTA - Attualità e Controversie in Terapia Infettiva - Ed. Adis 2004
Efficacia clinica
nelle IVU non complicate
Prulifloxacina vs pefloxacina
Ognissanti F. et al.; Clinical Report n° 7782 U01 - Documentazione Registrativa
Efficacia microbiologica
nelle IVU non complicate
Prulifloxacina vs pefloxacina
Cervigni M. et al.; Urogynaecol Int. 17 (2): 69-77; 2003
Efficacia clinica e microbiologica
nelle riacutizzazioni di BPCO
Prulifloxacina vs ciprofloxacina
Paradisi F. et al.; 3° Forum ACTA - Attualità e Controversie in Terapia Infettiva - Ed. Adis 2004
Efficacia clinica e microbiologica
nelle riacutizzazioni di BPCO
Prulifloxacina vs amoxicillina/ac. clavulanico
Paradisi F. et al.; 3° Forum ACTA - Attualità e Controversie in Terapia Infettiva - Ed. Adis 2004
Profilo di tollerabilità di prulifloxacina
in 3845 pazienti arruolati in studi clinici di fase I-III
Data on file
Incidenza complessiva di reazioni avverse
in seguito a trattamento con prulifloxacina,
ciprofloxacina, ofloxacina
ed amoxicillina/acido clavulanico
Data on file
La sicurezza d’impiego di prulifloxacina
è supportata da caratteristiche quali:
• Assenza di interazioni di rilevanza clinica
con la teofillina (1)
• Assenza di effetti sull’intervallo QTc (1)
• Scarso, se non assente, passaggio nel fluido
cerebrospinale (2)
• Potenziale di fototossicità sovrapponibile
a ciprofloxacina (3)
• Esperienze post-marketing in oltre mezzo milione di
pazienti trattati con prulifloxacina con un rischio
potenziale di eventi avversi seri < 2/10.000 pazienti (4)
1) Prulifloxacina. Riassunto delle caratteristiche del prodotto.
2) Goto T. et al. Clinical & PharmacoKinetic Report n° 7116 U02 - Documentazione registrativa.
3) Brion N. et al. Clinical Report n° 7375 U02 - Documentazione registrativa. 4) Concia E. Expert Report on the clinical documentation
Distribuzione tessutale di una singola dose
di 14C-prulifloxacina nel ratto
Okuyama Y. Data on file