Foglio di
informazione
professionale
Nr. 187
febbraio 2009
Nuovi farmaci 2008
ANALGESICI
Farmaco
Tramadolo + Paracetamolo
KOLIBRI, PATROL
20 cpr - 37,5mg + 325mg
Trattamento del dolore acuto
lieve-moderato.
Classe C
Meccanismo d’azione
Vantaggi dichiarati
Ruolo in terapia
Il tramadolo è un oppioide
debole, dotato di azione noradrenergica e serotoninergica. Il paracetamolo è un
analgesico semplice.
Associazione di due farmaci
aventi diverso meccanismo
d’azione. Effetto analgesico
additivo rispetto ai singoli
componenti.
Nel dolore acuto (es. da estrazione dentale, post-operatorio) o cronico riacutizzato (es. mal di schiena, artrosi), è
efficace (1:1) quanto l’associazione tra codeina e paracetamolo (Co-Efferalgan). Causa meno stitichezza e
sonnolenza, ma più spesso cefalea. Costa quasi il doppio.
ANTIALLERGICI
Allergene di polline di
graminacee
GRAZAX
30 e 100 cpr s.l. 75.000 SQ-T
(Standardised Quality Units-tablets)
Rino-congiuntiviti allergiche
Classe C
La
somministrazione
sublin-guale dell’allergene
ha lo scopo di agire sulla
causa
della
rinocongiuntivite
IgEmediata.
Standardizzazione dell’estratto allergenico del polline di
graminacee ottenuto dalla
Coda di topo (Phleum
pratense). Terapia eziologica.
Iniziato 4 mesi prima della stagione pollinica e assunto
ogni giorno, si è dimostrato poco più efficace del placebo
nel migliorare i sintomi (differenza di dubbia rilevanza
clinica). Mancano studi di confronto con i farmaci sintomatici (antistaminici orali, cortisonici intranasali) che
vengono impiegati solo durante la stagione pollinica.
Costoso.
ANTIBIOTICI
Cefditoren pivoxil
GIASION
20 cpr - 200mg
Infezioni respiratorie e infezioni non complicate della pelle.
Classe A
a
Cefalosporina orale di 3 generazione.
Come tutte le cefalosporine
inibisce la sintesi della parete batterica.
Ampio spettro antibatterico
comprendente Gram + (es.
S.
pneumoniae,
S.
pyogenes) e Gram - (es. H.
influenzae, Moraxella c.)
Equivalente ad altre cefalosporine di 1a generazione
(cefadroxil), 2a (cefuroxima, Zinnat) e 3a (cefpodoxil,
Orelox) o amoxicillina + acido clavulanico nel trattamento delle infezioni respiratorie (es. polmoniti, faringotonsilliti) e cutanee (es. ferite infette, ascessi).
CARDIOVASCOLARI
Dipiridamolo + Acido
acetilsalicilico (ASA)
AGGRENOX
60 cps - 200mg + 25mg
Prevenzione dell’ictus in pazienti con precedenti TIA o
ictus ischemico.
Classe A
Ivabradina
PROCORALAN,
CORLENTOR
56 cpr - 5mg e 7,5mg
Angina pectoris in pazienti con
controindicazione o intolleranza ai β-bloccanti.
Classe A - PT/PTH
Il dipiridamolo inibisce le
fosfodiesterasi con aumento
dell’AMP ciclico intrapiastrinico.
L’ASA inibisce l’enzima
cicloossigenasi.
Sinergia di attività attraverso la somministrazione concomitante di due principi
attivi aventi diverso meccanismo d’azione antiaggregante.
Poco più efficace del solo ASA: si devono trattare oltre
100 pazienti per un anno perché 1 possa evitare un
nuovo evento ischemico cerebrale. La scarsa tollerabilità
del dipiridamolo (1 paziente su 4 lo sospende per la
cefalea) può incidere negativamente sulla compliance e
sull’inter-vento preventivo.
Riduce la frequenza cardiaca attraverso una inibizione
selettiva della corrente pacemaker specifica If che controlla la depolarizzazione
del nodo del seno.
Azione cardiaca specifica
sul nodo del seno senza effetti sui tempi di conduzione intra-atriale, atrioventricolare o intraventricolare
né sulla contrattilità miocardica.
Nei pazienti con angina che non possono utilizzare o non
tollerano un β-bloccante, non è superiore all’amlodipina,
ha un minor effetto protettivo nei confronti delle aritmie
gravi e causa disturbi visivi con sequele a lungo termine
ignote. In seconda linea, l’amlodipina stessa, il verapamil
e il diltiazem rimangono le alternative migliori.
DERMATOLOGICI
Nadifloxacina
NADIXA
Crema 1% - tubetto 25g
Forme lievi-moderate di
acne volgare (grado I-II).
Classe C
Attivo contro batteri aerobi
e anaerobi, in particolare
Propionibacterium acnes
che colonizza il follicolo
pilosebaceo.
Azione inibitoria nei confronti delle citochine (mediatori dell’infiammazione)
prodotte dai linfociti T e dai
cheratinociti.
Farmaco scarsamente documentato. Dai pochi dati disponibili sembra efficace e ben tollerato quanto l’eritromicina topica, ma inferiore alla clindamicina nella risoluzione delle lesioni infiammatorie dell’acne.
Più costoso.
INTESA – Via Provina, 3 – 38040 Ravina (TN) – Tel. 0461 901111
DERMATOLOGICI
Farmaco
Meccanismo d’azione
Vantaggi dichiarati
Ruolo in terapia
Retapamulina
ALTARGO
Unguento 1% - tubetto 5g
Trattamento di infezioni
superficiali della pelle.
Classe C
Nitroglicerina
RECTOGESIC
Unguento 0,4% - tubo 30g
Per alleviare il dolore associato a ragade anale cronica.
Classe C
Batteriostatico. Blocca la
sintesi della parete batterica.
Capostipite di una nuova
classe di antibiotici, le pleuromotuline, derivati di un fungo
(Plerotus passeckerianus).
Nell’impetigine localizzata ha un profilo beneficio/rischio pari a quelli dell’acido fusidico (Fucidin);
richiede meno applicazioni giornaliere (2 anziché 3) e
una durata più breve (5 giorni contro 7), ma ha un costo
molto più alto.
Diminuisce la pressione
sfinterica a riposo, rilasciando NO coinvolto nel rilassamento del tono della muscolatura liscia.
Rispetto al galenico magistrale, dose standardizzata e
corredo (ausili e istruzioni)
che facilita la corretta somministrazione.
Non è superiore al placebo nell’accelerare la guarigione
delle ragadi anali croniche e il miglioramento del dolore
(quando ottenibile) è molto modesto. La cefalea dosedipendente rappresenta l’effetto indesiderato più
frequen-te (interessa sino a 1 paziente su 2).
NEUROLOGICI
Rotigotina
NEUPRO
7 e 28 cerotti da
2, 4, 6 e 8mg/24 ore
Morbo di Parkinson da solo
o in associazione a levodopa
(fasi avanzate).
Classe A
Rivastigmina
EXELON
30 cerotti - 4,6mg/24 ore e
9,5mg/24 ore
Demenza di tipo Alzheimer da
lieve a moderatamente grave.
Classe A - Nota 85/PHT
Tetrabenazina
XENAZINA
112 cpr divisibili - 25mg
Disordini del movimento associati a Corea di Huntington e
discinesia tardiva moderatagrave.
Classe A - PT/PHT
Agonista non ergolinico
del-la dopamina.
Maggiore praticità. La stimolazione dopaminergica
continua (rispetto a quella
pulsatile orale) potrebbe
prevenire le complicanze
motorie delle fasi avanzate.
Meno efficace o non inferiore a dopaminergici orali
come il ropinirolo o il pramipexolo, è più comodo da
usare (unica applicazione contro 3 assunzioni/die), ma
provoca reazioni locali, a volte fastidiose, che interessano
1 paziente su 3. Non è noto se può prevenire le complicanze motorie del Parkinson.
Inibisce le colinesterasi, gli
enzimi che metabolizzano
l’acetilcolina a livello del
SNC.
Maggiore comodità d’impiego del cerotto rispetto
alle formulazioni orali di
rivastigmina, soprattutto nei
pazienti non collaboranti.
Efficace quanto le capsule nel migliorare la funzione
cognitiva. Bisogna, però, spogliare ogni giorno il
paziente per applicare il cerotto sulla schiena, sul torace o
sulla parte superiore del tronco. Causa meno nausea e
vomito, ma l’irritazione cutanea e altri effetti indesiderati
ne equiparano la tollerabilità a quella delle capsule.
Usato negli anni ’60 come
antipsicotico, poi abbandonato. Inibisce la captazione
della dopamina da parte dei
neuroni del SNC.
Efficacia in malattie ipercinetiche disabilitanti, con
poche opzioni terapeutiche
disponibili.
Nella Corea di Huntington non sembra avere vantaggi
sull’aloperidolo. Studi osservazionali indicano miglioramenti duraturi in pazienti con disordini del movimento
vari, ma sono inficiati dalla mancanza di controlli e di
cecità e dall’uso di scale non validate. Non una 1a scelta,
ma una alternativa ai neurolettici.
METABOLICI
Exenatide
BYETTA
Penna - 5mcg 1,2ml e
10mcg 2,4ml
Diabete di tipo 2 in associazione a metformina e una sulfanilurea.
Classe A - PT/PHT
Sitagliptin
JANUVIA, XELEVIA
28 cpr - 100mg
Diabete di tipo 2 in associazione a metformina o a un glitazone.
Classe A - PT/PHT
Vildagliptin
GALVUS
56 cpr - 50 mg
Diabete di tipo 2 in associazione a metformina, sulfanilurea
o un glitazone.
Classe A - PT/PHT
Simile al peptide GLP-1, si
lega ai suoi recettori attivandoli: aumenta così la secrezione di insulina, sopprime
il rilascio di glucagone e rallenta lo svuotamento gastrico.
Primo rappresentante di una
nuova classe di farmaci: gli
incretino-mimetici.
Le incretine sono ormoni
endogeni coinvolti nella regolazione della glicemia.
Somministrata per via s.c. prima dei pasti principali, ha
la stessa efficacia dell’insulina glargine nel migliorare il
controllo glicemico. Diversamente dall’insulina che
tende ad aumentare il peso, l’exenatide si associa ad un
calo ponderale, in parte indotto dagli eventi avversi
gastrointestinali (in quasi 1 paziente su 2 provoca nausea). Costa 3 volte di più..
Inibisce la dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4), l’enzima
responsabile della idrolisi e
della degradazione delle
incretine, tra cui il GLP-1 e
il GIP.
Incretino-mimetico orale.
Aumenta l’attività del
peptide-1 glucagone like
(GLP-1) e del peptide insulinotropo glucosio-dipendente (GIP).
Non è inferiore ad una sulfanilurea (glipizide) nel
migliorare il controllo glicemico in diabetici già trattati
con metformina. Mancano dati sui benefici clinici
(morbilità e mortalità CV) e resta da accertare la
sicurezza a lungo termine: la DPP-4 catabolizza altri
peptidi dotati di attività immunologica (es. citochine).
Inibisce la dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4), l’enzima
che catabolizza le incretine,
gli ormoni coinvolti nella
re-golazione della glicemia.
Incretino-mimetico orale.
Aumenta l’attività del
peptide-1 glucagone like
(GLP-1) e del peptide insulinotropo glucosio-dipendente (GIP).
In diabetici non controllati con un altro ipoglicemizzante
orale, comporta una riduzione dell’emoglobina glicosilata analoga a quella osservata con sitagliptin.
Mancano dati su esiti clinicamente rilevanti (complicanze diabetiche e mortalità CV) e non è noto il rischio immunosoppressivo a lungo termine.
A cura del dott. Mauro Miselli
INTESA – Via Provina, 3 – 38040 Ravina (TN) – Tel. 0461 901111